| 公开(公告)号 | CN1323080C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN03819160.1 |
| 申请日期 | 2003.08.07 |
| 专利名称 | 具有抗增殖活性的嘧啶并化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 US 60/403,519 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·爱军·刘;刘进军;陆建春;C·米舒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-07 PCT/EP2003/008744 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物或其药用盐，其中R1选自-H，-COR4，和-COOCHR5OCOR4；R2和R3独立地选自-H，和-OR5；R4选自-C1-6烷基，-被高至4个选自下组的基团取代的C1-6烷基-NR5R6，-SR5，-OR5，-芳基，-被高至2个独立地选自-OR5和C1-4烷基的基团取代的芳基，和-杂芳基，和-杂环基；R5和R6独立地选自-H，和-C1-5烷基，或者，-NR5R6可以形成含有3-7个原子的环，所述环任选地包括一个或多个另外的N或O原子。 |
| 摘要 | 本发明公开新的式I的嘧啶并化合物，其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂并且选择性抗LCK。这些化合物和它们的药用盐是用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺瘤、结肠瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018472 英 |
