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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:拉米夫定的非对映选择性制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

拉米夫定的非对映选择性制备方法

医药数据库中心 药学论坛 哈尔滨三联药业有限公司/邓勇;郭满芳;钟裕国;秦剑飞;金辉;包丽昕;唐维高
公开(公告)号 CN1304394C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN03135330.4  
申请日期 2003.07.02  
专利名称 拉米夫定的非对映选择性制备方法  
主分类号 C07D417/04(2006.01)I  
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 哈尔滨三联药业有限公司  
发明(设计)人 邓 勇;郭满芳;钟裕国;秦剑飞;金 辉;包丽昕;唐维高  
地址 150525黑龙江哈尔滨利民经济开发区北京路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 黑龙江;23  
主权项 一种拉米夫定(I)的非对映选择性制备方法,其特征在于:a)以乙醛酸光学活性酯(II)和2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料,在溶剂中经酸催化缩合反应生成化合物(III):式(II)和(III)中,R为手性醇基团,这些手性醇包括(-)-冰片、(+)-冰片、L-(-)-2-乙酰氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇、L-(+)-2-乙酰氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二二醇、(1S,2R)-N-乙酰-1,2-二苯基氨基乙醇、(1R,2S)-N-乙酰-1,2-二苯基氨基乙醇、1,4:3,6-双脱水-D-甘露糖,b)由步骤a)得到的化合物(III)经卤化试剂卤代,得化合物(IV):其中,X为Cl、Br,c)由步骤b)得到的化合物(IV)与硅烷化的N-乙酰胞嘧啶在碱性条件下经催化偶联,生成化合物(V):d)由步骤c)得到的化合物(V)经还原反应生成化合物(VI):e)由步骤d)得到的化合物(VI)用饱和氨醇溶液氨解生成拉米夫定(I)。  
摘要 本发明提供的是一种拉米夫定的非对映选择性制备方法,该方法以乙醛酸光学活性醇酯为起始原料,在光学活性醇的不对称诱导作用下与2,5-二羟基-1,4-二噻烷缩合,得反式-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸酯,经卤代后与硅烷化的N-乙酰胞嘧啶在碱性条件下偶联,再通过还原、氨解等步骤获得光学纯的拉米夫定。本发明原料易得,反应条件温和、操作简便、产品收率高。  
国际公布  
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