| 公开(公告)号 | CN1304413C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN02137599.2 |
| 申请日期 | 2002.10.24 |
| 专利名称 | 一种抗癌药物依西美坦制备方法 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海华拓医药科技发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 朱 勤;潘俊芳 |
| 地址 | 200093上海市杨浦区舒兰路90号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备依西美坦的方法，其特征在于由下列步骤组成：1-1、从雄甾-4-烯-3，17-二酮作起始原料，在对-甲苯磺酸催化下与原甲酸三烷酯在四氢呋喃与乙醇的混合溶剂中一定温度下得化合物IV；1-2、化合物IV与N-甲基苯胺在甲醛存在下在四氢呋喃与乙醇的混合溶剂中一定温度下反应，经处理后得6-亚甲基雄甾-4-烯3，17-二酮化合物V；1-3、6-亚甲基雄甾-4-烯3，17-二酮在二甲亚砜与甲苯或氯苯的混合溶剂或N-甲基吡咯烷酮与甲苯的混合溶剂中和惰性气体保护下，用邻碘酰基苯甲酸在加热下进行脱氢反应，经处理后得依西美坦。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种制备依西美坦的方法，该方法采用由雄甾-4-烯-3、17二酮作起始原料与原甲酸三烷酯在催化剂催化下生成烯醇醚，再直接与N-甲基苯胺、甲醛反应，所得反应物在隋性溶剂及隋性气体保护下用脱氢试剂IBX在一定温度下反应得到依西美坦。本法具有操作简单，后处理方便，不污染环境，大大降低成本，适合工业生产。 |
| 国际公布 |
