公开(公告)号
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CN100338088C
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN01812444.5
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申请日期
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2001.05.11
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专利名称
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2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和胆-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性
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主分类号
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C07J41/00(2006.01)I
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分类号
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C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.5.11 US 60/203,462
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申请(专利权)人
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医学与化学研究所
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发明(设计)人
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R·H·海斯;S·K·S·赛蒂;M·M·派奇特;M·盖尔
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地址
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美国马萨诸塞
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颁证日
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国际申请
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2001-05-11 PCT/GB2001/002103
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进入国家日期
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2002.11.29
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)的化合物H、C1-6烷基和代谢上不稳定的O-保护基;其中:R1代表H、C1-6烷基和代谢上不稳定的O-保护基;R2代表羟基、C1-6烷氧基、甲醛基、C2-6链烯基或者是羟基-或C1-6烷氧基-取代的C1-6烷基;R3代表具有α-或β构型的甲基;X代表C1-3亚烷基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基团,其中R1如前面所定义,而R4和R5,可以相同或不同,各自选自H、C1-6烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基,使得R4和R5的碳原子总数不超过三个,条件是:当R4和R5不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。
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摘要
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式(I)的化合物具有很强的细胞调控活性,包括抗增殖作用和抗血管增生作用,其中:R1代表H或O-保护基;R2代表OH、低级烷氧基、甲醛基、低级链烯-1-基或羟基-或低级烷氧基-取代的低级烷基;R3代表具有α-或β-构型的甲基;X代表C1-3链烯基或一条价键;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基团,其中R1如上所定义,而R4和R5可以相同或不同,各自选自H、烷基、链烯基和炔基,使得R4和R5的碳原子总数不超过三个,条件是:当R4和R5不是H时,X是一条价键;而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。
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国际公布
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2001-11-15 WO2001/085755 英
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