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康泼瑞素A-4磷酸前体药物单-和双-有机胺盐,单-和双-氨基酸盐,和单-和双-氨基酸酯盐

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托-美尔斯奎比公司/约翰·J·维尼特;曼达·V·戴利;曼尼莎·M·戴利;黄严德;查尔斯·E·达赫尔海姆;拉维德里·W·泰吉尼
公开(公告)号 CN100338077C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN01803140.4  
申请日期 2001.09.12  
专利名称 康泼瑞素A-4磷酸前体药物单-和双-有机胺盐,单-和双-氨基酸盐,和单-和双-氨基酸酯盐  
主分类号 C07F9/12(2006.01)I  
分类号 C07F9/12(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C279/14(2006.01)I;C07C229/08(2006.01)I;C07C215/10(2006.01)I;C07C215/12(2006.01)I;C07C211/14(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D209/20(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.9.14 US 60/232,568;2000.12.7 US 60/251,921  
申请(专利权)人 布里斯托-美尔斯奎比公司  
发明(设计)人 约翰·J·维尼特;曼达·V·戴利;曼尼莎·M·戴利;黄严德;查尔斯·E·达赫尔海姆;拉维德里·W·泰吉尼  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-09-12 PCT/US2001/028401  
进入国家日期 2002.06.14  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 一种具有通式I的结构的化合物:其中-OR1或-OR2中的一个是-O-QH+,另一个是羟基或-O-QH+;和Q是(A)至少含有一个氮原子的脂族有机胺,氮原子和质子一起形成四价铵阳离子QH+;(B)至少含有两个氮原子的氨基酸,其中一个氮原子和质子一起形成四价铵阳离子QH+;或(C)含有一个或多个氮原子的氨基酸,其中一个氮原子和质子一起形成四价铵阳离子QH+,并且,氨基酸的所有羧酸基团是酯形式的。  
摘要 本文提供的是新的,有用的康泼瑞素(combretastatin)A-4前体药物盐,能够增强康泼瑞素(combretastatin)A-4的可溶性,在正常的生理条件下容易地在体内再生康泼瑞素(combretastatin)A-4,康泼瑞素(combretastatin)A-4再生的结果是产生了生理可耐受的产物。  
国际公布 2002-03-21 WO2002/022626 英  
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