| 公开(公告)号 | CN100338068C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN02803998.X |
| 申请日期 | 2002.01.21 |
| 专利名称 | 制备氯吡格雷的方法 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.24 IN 84/MUM/2001;2001.10.22 US 10/054,101 |
| 申请(专利权)人 | 卡地拉健康护理有限公司 |
| 发明(设计)人 | 比平·潘迪;维迪亚·布尚·洛雷;布拉杰·布尚·洛雷 |
| 地址 | 印度古吉拉特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-21 PCT/IN2002/000012 |
| 进入国家日期 | 2003.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张金海 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 式(I)化合物的制备方法，其中X代表氢、氟、氯、溴或碘原子，该方法包含：i)使式(V)化合物或其盐与通式(VII)氰化物反应，其中M代表碱金属、三甲代甲硅烷基、Cu或氢，然后加入通式(VI)化合物，其中X是如前面所定义的，得到通式(IV)外消旋化合物，其中X是如前面所定义的，ii)使通式(IV)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式与酸性或碱性试剂反应，得到构型得以保留的式(II)化合物或其盐，iii)在甲醇的存在下，使通式(II)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式与酸性试剂反应，得到构型得以保留的式(I)化合物或其盐，iv)最后拆分式(I)的(±)化合物或其盐为它的旋光异构体。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)噻吩并[3，2-c]吡啶衍生物的外消旋或旋光活性(+)或(-)形式及其盐的制备方法，其中苯环上的取代基X代表氢或卤原子，例如氟、氯、溴或碘。本发明还描述制备通式(II)化合物的外消旋或旋光活性(+)或(-)形式及其盐的方法，其中苯环上的取代基X代表氢或卤原子，例如氟、氯、溴或碘。由式(I)和(II)代表的化合物具有一个不对称的碳，因此，通过拆分外消旋中间体/终产物或者使用旋光活性中间体，可以得到旋光活性的式(I)或式(II)化合物。本发明的化合物是有药理活性的，具有显著的抗聚集和抗血栓形成性质。 |
| 国际公布 | 2002-08-01 WO2002/059128 英 |
