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标记河豚毒素的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 南开大学/陈家童;苏同芳;梁同春;孙存祯;林平生;贺秉军;王同顺
公开(公告)号 CN1323082C  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200510013116.X  
申请日期 2005.01.19  
专利名称 标记河豚毒素的制备方法  
主分类号 C07D491/22(2006.01)I  
分类号 C07D491/22(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南开大学  
发明(设计)人 陈家童;苏同芳;梁同春;孙存祯;林平生;贺秉军;王同顺  
地址 300071天津市南开区卫津路94号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津佳盟知识产权代理有限公司  
代理人 侯 力  
国省代码 天津;12  
主权项 一种标记河豚毒素的制备方法,其特征是该方法包括以下步骤:1)精确称取待标记的河豚毒素产品;2)加入精确称取的催化剂5%钯-炭,其加入量按重量计为,待标记物∶催化剂=1∶2-2.5;3)按重量体积比mg/ml加入二氧六环1∶0.1-1和2.5%HCl甲醇溶液0.1-0.5;4)将上述试剂置于同一反应瓶中,并连接到真空系统上,用液氮冷却反应瓶;5)将系统抽真空至10-3mmHg,通入与待标记物对应的、丰度为1-5%氚-氢混合气体,通入量为1∶1ml 1-5%氚-氢混合气体;6)通入氚-氢气体后,解冻反应瓶,在室温条件下搅拌反应4小时;7)反应结束后,将剩余的氚-氢回收到铀粉瓶内;8)从氚化系统上取下反应瓶,将反应液减压抽滤干燥;9)用热水洗干燥物,抽滤除去热水;每次用热水1-5倍,重复3-5次,以除去不稳定的氚;10)经热水洗后的干燥物,用pH=4.5的柠檬酸盐水溶液溶解滤去不溶物,将标记物调整为1mg/ml,即得标记河豚毒素产品。  
摘要 本发明公开了一种用同位素3H标记的河豚毒素(简称:3H-TTX)产品。3H-标记河豚毒素产品是基础生物学研究和医学研究重要的生化试剂。同时也是河豚毒素产品作为使用药物进入临床应用前,必须使用的研究用试剂产品。该产品作为证实河豚毒素药物在体内分布、药物代谢、药物残留,以及药代动力学等一系列研究中有着不可替代的位置。  
国际公布  
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