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具有镇咳祛痰活性的岩白菜素类化合物及其药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 四川滇虹医药开发有限公司/邓兰;黄衡
公开(公告)号 CN1318425C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN200510021308.5  
申请日期 2005.07.21  
专利名称 具有镇咳祛痰活性的岩白菜素类化合物及其药物组合物  
主分类号 C07D493/04(2006.01)I  
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 四川滇虹医药开发有限公司  
发明(设计)人 邓 兰;黄 衡  
地址 610041四川省成都市高新区天府大道南延线高新孵化园1号楼A座3楼6号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 成都立信专利事务所有限公司  
代理人 濮家蔚  
国省代码 四川;51  
主权项 具有镇咳祛痰活性的岩白菜素类化合物,结构如式(I)所示:式中的R1为酯结构、醚结构或烷基结构,其中的酯结构为苯甲酸酯、肉桂酸酯或相应的取代肉桂酸酯、3,4-二甲氧基苯乙酸酯、对甲氧基苯甲酸酯、3-氯肉桂酸酯、2,4-二甲基肉桂酸酯形式的芳香酸酯,或是具有生理活性的酸对应的酯;醚结构为芳香醚或与具有生理活性的醇或酚所成的对应醚;烷基结构为以烷基键连接的哌嗪及其衍生物;R2是H或甲基。  
摘要 具有镇咳祛痰活性的岩白菜素类化合物,结构如式(I)所示,式中的R1为酯结构、醚结构或烷基结构,其中的酯结构为苯甲酸酯、肉桂酸酯或相应的取代芳香酸酯,或是具有生理活性的酸对应的酯;醚结构为芳香醚或与具有生理活性的醇或酚所成的对应醚;烷基结构为哌嗪及其衍生物;R2是H或甲基。以式(I)化合物为有效药物成分,与药学可接受的其它成分制成的口服型和/或注射型的药物制剂,在疗效和生物利用度方面可比虎耳草科植物岩白菜提取的活性单体化合物岩白菜素更为理想。  
国际公布  
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