| 公开(公告)号 | CN1284770C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN02814390.6 |
| 申请日期 | 2002.07.15 |
| 专利名称 | 4-氨基-4-苯基哌啶的制备方法 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.16 FR 01/09576 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲 安万特 |
| 发明(设计)人 | A·艾尔卡德;G·安妮-阿恰德;D·卡普拉罗 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-15 PCT/FR2002/002499 |
| 进入国家日期 | 2004.01.16 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种以一般式(I)表示的4-氨基-4-苯基哌啶的制备方法：式中，R是氢或C1-C3烷基，其特征在于：所述方法由以下步骤组成：(a)先用碱金属氰化物处理一般式(II)表示的1-保护的4-哌啶酮，式中Pr’表示可消去的N-保护基，再在所得的含有氰醇的反应介质中用一般式(III)表示的胺处理，式中，E表示基团R’＝C1-C3烷基，或N-保护基，Pr”是N-保护基，这些保护基在Pr’的相同条件下可被消去；(b)使所得到的一般式(IV)表示的化合物：式中，Pr’、Pr”和E如上所限定，与苯基卤化镁进行格利雅反应；以及(c)消去所得到的一般式(V)表示的化合物的两个或三个N-保护基：使化合物(I)以它的其中一种盐析出，再转化为游离碱，或者以它的游离碱析出，再转化为它的其中一种盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种4-氨基-4-苯基哌啶(I)的制备方法，式中，R是氢或C1-C3烷基，其特征在于：该方法由以下步骤组成，依次为：先用一种碱性氰化物处理保护的4-哌啶酮(II)，式中Pr’表示能够被消去的N-保护基，再用一种胺ENHPr”(III)处理，(III)中E表示R’＝C1-C3烷基或N-保护基，Pr”是N-保护基，这些基团在Pr’的相同条件下可被消去；然后将所得到的化合物(IV)与苯基卤化镁进行Grignard反应；消去所得化合物(V)的两个或三个保护基；以及使化合物(I)以游离碱析出，又可以将游离碱转化为其中一种盐。 |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/008382 法 |
