| 公开(公告)号 | CN100338073C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN03811039.3 |
| 申请日期 | 2003.03.19 |
| 专利名称 | 取代的苯乙酸 |
| 主分类号 | C07D513/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/00(2006.01)I;C07D498/00(2006.01)I;C07D291/04(2006.01)I;C07D291/08(2006.01)I;C07D271/02(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.20 US 60/366,961 |
| 申请(专利权)人 | 麦它波莱克斯股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | Z·赵;X·陈;J·王;H·孙;J·S·-C·梁 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-19 PCT/US2003/008899 |
| 进入国家日期 | 2004.11.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有选自下列的结构式的化合物，以及其药学上可接受的盐：其中，X是选自O，S，SO和SO2；Y是选自下列的一种：CH2ORc，CO2Rc，CHO，CONRcRm，CH(＝NRc)，CH(＝NORc)，-C(O)NHSO2Rn，磺酸，亚磺酸，膦酸，亚膦酸，活化酰胺类，异羟肟酸，四唑-5-基，三唑，羟基吡唑，羟基唑，酸性醇和-SO2NHX，其中X是相对于烷基是吸电子基，Rc是选自下列的一种：H，(C1-C8)烷基，(C3-C8)烯基，(C3-C8)炔基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，芳基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C8)亚烷基-Z，其中Z是选自：CORd，COORd，NRdRe，NRdCONReRf，NRdCORe，NRdCOORe和CONRdRe，其中Rd，Re和Rf各自独立地选自：H，(C1-C8)烷基和苯基，或当Rd，Re和Rf中任选两个连接到同一氮原子时，结合形成五-或六-元环；和Rm是选自：H，(C1-C8)烷基，芳基，OH和SO2Rn，其特征在于，Rn是选自：(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)杂烷基，芳基，杂芳基，(C1-C8)烷氧基，芳氧基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，卤代烷基氨基和二(卤代烷基)氨基，Rm和Rc任选与它们每个连接的氮原子结合，形成五-或六-元环；HAr是：任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素，羟基，(C1-C8)烷基，芳基(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，(C1-C8)杂烷基，(C2-C5)杂环基，芳基，芳氧基，杂取代的(C3-C7)环烷基，杂烷基取代的(C3-C7)环烷基，(C1-C8)卤代烷基，O(C1-C8)卤代烷基，硝基，氰基，CO2Rg，CORg，NRgRh，S(O)qRg，SO2NRgRh，NRgCONRhRi，NRgCORh，NRgCOORh和CONRgRh，其中，Rg，Rh和Ri各自独立地选自：H和(C1-C8)烷基，或当Rg，Rh和Ri中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标q是0-2的整数；R1和R3各自独立地选自：卤素，羟基，(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基，(C2-C8)炔基，(C1-C8)烷氧基，(C3-C7)环烷基，(C4-C8)环烷基-烷基，(C1-C8)卤代烷基，(C1-C8)杂烷基，(C2-C5)杂环基，杂取代的(C3-C7)环烷基，杂烷基取代的(C3-C7)环烷基，O(C1-C8)卤代烷基，硝基，氰基，苯基，O-苯基，NRj-苯基，S(O)r-苯基，CORj，COORj，NRjRk，S(O)rRj，SO2NRjRk，NRjCONRkRl，NRjCORk，NRjCOORk和CONRjRk，其中，苯环可任选取代，Rj，Rk和Rl各自独立地选自：H，(C1-C8)烷基和(C1-C8)卤代烷基，或当Rj，Rk和Rl中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标r是0-2的整数；R2选自：H，(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，芳基(C1-C8)烷基和(C1-C4)亚烷基-Z，其中，Z的定义如上；下标m是0-4的整数；下标p是0-3的整数。 |
| 摘要 | 提供的取代的苯乙酸，苯乙醇和相关化合物，对治疗和控制许多与糖代谢，脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。 |
| 国际公布 | 2003-10-02 WO2003/080545 英 |
