制备比索洛尔及其盐的改进方法
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公开(公告)号
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CN100338026C
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN02141064.X
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申请日期
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2002.07.12
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专利名称
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制备比索洛尔及其盐的改进方法
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主分类号
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C07C217/54(2006.01)I
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分类号
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C07C217/54(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京四环医药科技股份有限公司
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发明(设计)人
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张洪北;李桂香;廖国超
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地址
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100000北京市海淀区中关村南大街32号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种制备比索洛尔的改进方法，其特征在于该方法包括：a、将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中，加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂，在10℃～100℃的温度范围内反应2～20小时；b、向步骤a中得到的反应溶液中加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷，在10℃～80℃的温度范围内反应3～70小时；c、向步骤b中得到的反应溶液中加入异丙胺，在20℃～100℃的温度范围内反应2～20小时，减压蒸馏至干，经纯制得到比索洛尔产品。
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摘要
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本发明涉及一种制备富马酸比索洛尔的改进方法，其特征在于该方法包括：将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中，加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂，在10℃～100℃的温度范围内反应2～20小时；加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷，在10℃～80℃的温度范围内反应3～70小时；然后加入异丙胺，在20℃～100℃的温度范围内反应2～20小时，减压蒸馏至干，经纯制得到比索洛尔产品。根据本发明的方法缩短了生产周期、简化了生产设备并提高了产品质量和收得率。该方法反应条件要求低、后处理方法简便、收得率高，并且非常适合工业化生产。
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国际公布
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