一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法
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公开(公告)号
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CN100336803C
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200310109061.3
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申请日期
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2003.12.04
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专利名称
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一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法
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主分类号
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C07C269/08(2006.01)I
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分类号
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C07C269/08(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海药明康德新药开发有限公司
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发明(设计)人
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陈晓东;陈华祥;张治柳;马汝建;李 革
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地址
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200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海浦东良风专利代理有限责任公司
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代理人
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张劲风
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法，其特征是：采用外消旋的N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸为原料，与拆分剂对映纯R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺反应，得到N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·S-(-)-α-苯乙胺盐或N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·R-(+)-α-苯乙胺盐，再经过酸化萃取得到光学纯S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸和光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。
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摘要
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本发明涉及一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法。本发明采用光学纯的拆分试剂R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺与N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的外消旋物作用，形成非对映体盐。然后，将该非对映体盐进行分离、酸化后使氨基酸游离出来，得到光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸或S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。该方法操作简单，周期短，效率高，且拆分试剂可以回收，适合规模化生产。
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国际公布
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