| 公开(公告)号 | CN100334083C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200380100950.1 |
| 申请日期 | 2003.10.06 |
| 专利名称 | 作为CCR5抑制剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.7 GB 0223223.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·艾伯特;N·G·库克;G·托马;C·布伦斯;F·努宁格;M·斯特雷夫;H-G·策尔韦斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011035 |
| 进入国家日期 | 2005.04.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物：其中：1)R2为下式的基团：且a)R1为噻吩基、呋喃基、噻唑基或2-甲基-噻唑基，X为-CH2-，且+R3为苯并[1，3]二氧杂环戊烯基或任选地被卤素单取代的苯基，或者b)R1为被-SO2CH3或CN取代的苯基，X为-CH2-，且R3为苯基，或者c)R1为苯基，X为直连键，且R3为吡啶基，或者2)R2为下式的基团：且a)R1为吡啶基、任选地被羧基或C1-4烷氧羰基取代的苯基、2-甲基噻唑基、吲哚基或苯并咪唑-2-基，X1为-CH2-或-CH2-CH2-，且R3为任选地被卤素取代的苯基，或者b)R1为苯基，X为直连键，R3为吡啶基，或者c)R1为2-甲基-噻唑基，X为-CH2-，且R3为1-甲基-吲哚基，或者3)R2为下式的基团：且a)R1为2-甲基-噻唑基，X为-CH2-，且R3为被卤素取代的苯基，或者b)R1为吡啶基，X为直连键，且R3为苯基，或者4)R2为下式的基团：或或其中：Hal为F或Cl，Z为-C＝或-N＝，且a)R1为苯基，X为直连键且R3为吡啶基，或者b)R1为吡啶基，X为直连键且R3为苯基，或者5)R2为下式的基团：其中Y为-C＝或-N＝，且R1为吡啶基，X为直连键且R3为苯基，或者6)R2为下式的基团：X为直连键且R1和R3中的一个为苯基，另一个为吡啶基，或者7)R2为下式的基团：或其中Ra和Rb中的每一个独立地为H、CH3或C2H5，R1和R3为苯基，且X为直连键，或者8)R2为下式的基团：或R1为吡啶基，X为直连键且R3为苯基，或者9)R2为吲哚-4-基，R1为吡啶基，X为直连键且R3为苯基，其为游离形式或盐形式。 |
| 摘要 | 本发明公开了游离形式或盐形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和X如此处所定义，其可作为CCR5抑制剂用于例如预防或治疗由趋化因子受体和其配体之间的相互作用所介导的病症。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031172 英 |
