公开(公告)号
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CN1332921C
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公开(公告)日
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2007.08.22
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申请(专利)号
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CN02814476.7
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申请日期
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2002.08.13
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专利名称
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治疗心脏和代谢紊乱的主环取代的甲状腺受体拮抗物
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主分类号
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C07C59/68(2006.01)I
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分类号
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C07C59/68(2006.01)I;C07C65/24(2006.01)I;C07D213/04(2006.01)I;C07D241/10(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.8.24 GB 0120691.1;2002.4.3 GB 0207719.6
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申请(专利权)人
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卡罗生物股份公司
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发明(设计)人
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约翰·马尔姆;彼得·布拉德特;卡林·埃德文桑;康拉德·科勒;安德烈·桑宁;桑德拉·戈登
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地址
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瑞典赫丁格S-14157诺武姆
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颁证日
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国际申请
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2002-08-13 PCT/EP2002/009120
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进入国家日期
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2004.01.18
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙粹芳
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种如以下通式所示的化合物:或上述化合物的可药用盐,其中:R1独立地选自-CO2H、-CO2Rc、-CH(OH)CO2H、-CH(NH2)CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NH2、-SO2OH、-CONHOH、-NHCOCO2H、-NHCOCH2CO2H以及它们任一种的生物电子等排等价物;R2和R3可相同或不同,都独立地选自氯、溴、碘、C1-4烷基或卤代烷基、C2-4烯基或卤代烯基、C2-4炔基或卤代炔基、以及它们任一种的生物电子等排等价物;R4选自卤素、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基,所述烷基、烯基、炔基可选择性地被1、2或3个相同或不同的卤素原子取代,或选自它们任一种的生物电子等排等价物;X选自-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C≡C-和-C≡C-CH2-;R5选自C6-10芳基、C1-9杂芳基和C5-10环烷基,所述芳基、杂芳基、环烃基可选择性地被1、2或3个相同或不同的Rb基团取代;Rb选自卤素、-CN、-CO2H、-CHO、-NO2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基和C2-4炔氧基、C1-4硫代烷基、C2-4硫代烯基、C2-4硫代炔基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O(C1-4)、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-4)、-(CH2)n-N(C1-4)2或它们任一种的生物电子等排等价物;Rc选自C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基;n为1或2;以及上述化合物的药物前体酯形式和放射性形式。
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摘要
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本发明涉及属于甲状腺受体配体的新颖化合物,特别是属于拮抗物的新颖化合物,本发明还涉及在治疗心脏和代谢紊乱中使用上述化合物的方法,例如心律不齐、甲状腺毒症、临床症状不明显的甲状腺机能亢进和肝脏疾病。
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国际公布
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2003-03-06 WO2003/018515 英
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