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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:治疗心脏和代谢紊乱的主环取代的甲状腺受体拮抗物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

治疗心脏和代谢紊乱的主环取代的甲状腺受体拮抗物

医药数据库中心 药学论坛 卡罗生物股份公司/约翰·马尔姆;彼得·布拉德特;卡林·埃德文桑;康拉德·科勒;安德烈·桑宁;桑德拉·戈登
公开(公告)号 CN1332921C  
公开(公告)日 2007.08.22  
申请(专利)号 CN02814476.7  
申请日期 2002.08.13  
专利名称 治疗心脏和代谢紊乱的主环取代的甲状腺受体拮抗物  
主分类号 C07C59/68(2006.01)I  
分类号 C07C59/68(2006.01)I;C07C65/24(2006.01)I;C07D213/04(2006.01)I;C07D241/10(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.8.24 GB 0120691.1;2002.4.3 GB 0207719.6  
申请(专利权)人 卡罗生物股份公司  
发明(设计)人 约翰·马尔姆;彼得·布拉德特;卡林·埃德文桑;康拉德·科勒;安德烈·桑宁;桑德拉·戈登  
地址 瑞典赫丁格S-14157诺武姆  
颁证日  
国际申请 2002-08-13 PCT/EP2002/009120  
进入国家日期 2004.01.18  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 孙粹芳  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种如以下通式所示的化合物:或上述化合物的可药用盐,其中:R1独立地选自-CO2H、-CO2Rc、-CH(OH)CO2H、-CH(NH2)CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NH2、-SO2OH、-CONHOH、-NHCOCO2H、-NHCOCH2CO2H以及它们任一种的生物电子等排等价物;R2和R3可相同或不同,都独立地选自氯、溴、碘、C1-4烷基或卤代烷基、C2-4烯基或卤代烯基、C2-4炔基或卤代炔基、以及它们任一种的生物电子等排等价物;R4选自卤素、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基,所述烷基、烯基、炔基可选择性地被1、2或3个相同或不同的卤素原子取代,或选自它们任一种的生物电子等排等价物;X选自-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C≡C-和-C≡C-CH2-;R5选自C6-10芳基、C1-9杂芳基和C5-10环烷基,所述芳基、杂芳基、环烃基可选择性地被1、2或3个相同或不同的Rb基团取代;Rb选自卤素、-CN、-CO2H、-CHO、-NO2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基和C2-4炔氧基、C1-4硫代烷基、C2-4硫代烯基、C2-4硫代炔基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O(C1-4)、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-4)、-(CH2)n-N(C1-4)2或它们任一种的生物电子等排等价物;Rc选自C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基;n为1或2;以及上述化合物的药物前体酯形式和放射性形式。  
摘要 本发明涉及属于甲状腺受体配体的新颖化合物,特别是属于拮抗物的新颖化合物,本发明还涉及在治疗心脏和代谢紊乱中使用上述化合物的方法,例如心律不齐、甲状腺毒症、临床症状不明显的甲状腺机能亢进和肝脏疾病。  
国际公布 2003-03-06 WO2003/018515 英  
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