公开(公告)号
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CN1332658C
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公开(公告)日
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2007.08.22
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申请(专利)号
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CN03809337.5
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申请日期
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2003.04.17
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专利名称
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含有金属酞菁类似物的抗菌组合物
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主分类号
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A61K31/4035(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C09B47/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.25 EP 02009414.0
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申请(专利权)人
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L.莫尔特尼及阿利蒂兄弟联合股份公司
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发明(设计)人
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G·龙库奇;D·代;G·奇蒂;L·凡泰蒂;F·朱利亚尼;G·戈里;G·M·罗索里尼
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地址
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意大利斯坎迪奇
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颁证日
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国际申请
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2003-04-17 PCT/EP2003/004080
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进入国家日期
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2004.10.25
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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含有与至少一种金属螯合剂组合的至少一种式(I)的金属酞菁类似物的药物组合物:其中n是0,1或2;M选自Zn,Si(OR3)2和AlOR3,其中R3选自H和C1-15烷基;R选自H和W,其中W代表基团(X)pR4,其中:X优选选自O,S,-NR7和-CH2-;并且R4是其中:Y选自可以被取代的C1-10烷基和苯基,或者它与和它键合的Z基团一起形成饱和的或不饱和的可以被取代的、可以包含最多两个选自N,O和S的杂原子的杂环;Z选自-N,-CH2N和-CONHCH2CH2N;R5和R6彼此相同或不同,选自C1-15烷基和苯基,或者它与和它们键合的Z基团一起形成饱和的或不饱和的可以被取代的、可以包含最多两个选自N,O和S的杂原子的杂环;R7和R8彼此相同或不同,选自H和C1-15烷基;m,n,p,s,t和u各自独立地是0或1;和v是1和3之间的整数;R1和R2彼此相同或不同,选自H,W和K,其中W如上定义,并且K选自-COOH,-SH,-OH,-NH2,-COCH2Br,SO2Cl,马来酰亚胺,酰肼,苯酚,亚胺甲基氧基和生物素,它们可以通过作为间隔臂起作用的脂肪族部分与酞菁核键合;前提是:当n=0时:a)R1=R2=W,在位置1,4或2,3上;或者b)R1=H和R2=W,在位置1或2上;或者c)R1=H和R2=K,在位置1或2上;当n=1时:d)R1=H,和R=R2=W;或者e)R1=H,R=W和R2=K;在d)和e)这两种情况下,R在位置8(11),15(18),22(25),或9(10),16(17),23(24)上;并且R2在位置1(4)或2(3)上;当n=2时:f)R=R1=R2=W;或g)R1=H,R=W和R2=K;在f)和g)这两种情况下,R在位置8,11,15,18,22,25,或9,10,16,17,23,24上;在f)情况下,R1和R2在位置1,4或2,3上;而在g)情况下,R2在位置1(4)或2(3)上。
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摘要
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本发明涉及具有抗革兰氏阴性菌的良好的生物可利用率和增强的光灭活性质的含有式(I)的金属酞菁类似物和金属螯合化合物的药物组合物;并且涉及它们的体内、体外应用的用途,例如血液和血液派生物灭菌。
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国际公布
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2003-11-06 WO2003/090744 英
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