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公开(公告)号
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CN1331865C
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公开(公告)日
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2007.08.15
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申请(专利)号
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CN200510054548.5
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申请日期
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2000.09.01
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专利名称
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多晶型物和含有该物质的组合物及相关的制备方法
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I
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分案原申请号
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00813158.9
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优先权
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1999.9.2 US 09/389,524;1999.10.19 US 09/421,620
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申请(专利权)人
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纽罗克里恩生物科学有限公司
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发明(设计)人
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W·J·瑟勒;P·B·欧达尼尔
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的基本上纯的II型多晶型物，其中用差示扫描热量计测定，在172-179℃显示出主要的吸热，其中所说的II型多晶型物包含少于20％重量的I型多晶型物，其特征在于该II型多晶型物具有下列单晶X-光结晶学键长： A B |键长 |
N(23) C(24) 1.486(8) |
N(23) C(25) 1295(9) |
C(2) C(3) 1366(9) |
C(3) C(4) 1.405(9) |
C(4) C(5) 1.377(9) |
C(5) C(6) 1.453(9) |
C(6) C(8) 1.480(8) |
C(8) C(9) 1.379(8) |
C(8) C(16) 1.410(8) |
C(12) C(13) 1.353(8) |
C(12) C(17) 1.484(8) |
C(13) C(14) 1.405(8) |
C(17) C(18) 1.392(8) |
C(17) C(22) 1.379(9) |
C(18) C(19) 1.406(9) |
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摘要
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本发明公开了N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺(化合物(1))的多晶型物，以及其作为镇静催眠药、抗焦虑药、抗痉挛药和骨骼肌松弛剂的应用。同时还公开了制备此物质以及相关组合物的方法，尤其是关于失眠症的治疗。并且提供了I型多晶型物具有的异常的物理和热稳定性。还涉及II型多晶型物。
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国际公布
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