公开(公告)号
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CN1330653C
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN97199129.4
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申请日期
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1997.10.22
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专利名称
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5H-吡咯并[2,1-C][1,4]-苯并二氮杂的3-甲酰胺衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1996.11.1 US 08/743,443
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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E·J·特布斯基;A·J·莫利纳里;J·F·伯格利;M·A·阿什韦尔;T·J·卡吉安努
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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1997-10-22 PCT/US1997/018918
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进入国家日期
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1999.04.26
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物或其药学上可接受的盐或酯:其中:R选自-OH、-NR1R3、-NHOR1、-NH-(CH2)-COOH、或R1和R2独立为氢或低级烷基;R3选自:或X为CH2、NR1、O、S;p为1-4;q为2-4;R4和R5独立选自氢、低级烷基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、羟基或低级烷氧基;R6为下式的部分:Ar选自:或R7和R8独立选自氢、卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或三氟甲基;R9为下式的部分:或R10选自C3-C7环烷基、环戊烯基、环己烯基或下式部分:Ar’选自或R11和R12独立选自氢、F、Cl、Br、氰基、低级烷基、低级烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基或三氟甲基;Ar”选自a)苯基;b)具有一个或两个选自N、O、S的杂原子的5元芳杂环;c)具有三个或四个氮原子的5元芳杂环;或d)具有一个、两个或三个氮原子的6元芳杂环;且Ar”可任选被卤素、低级烷基、羟基、低级烷氧基或三氟甲基取代。
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摘要
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本发明涉及三环非肽血管加压素拮抗剂,它们可以用于治疗需要降低血管加压素水平的疾病,例如充血性心力衰竭,过量肾水再吸收疾病和血管阻力增加以及冠状血管收缩增加的疾病,所述化合物具有通式(Ⅰ)结构。
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国际公布
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1998-05-14 WO1998/020011 英
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