公开(公告)号
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CN1330647C
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN00817876.3
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申请日期
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2000.08.02
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专利名称
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杂双环取代的苯基唑烷酮抗菌剂
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主分类号
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C07D413/10(2006.01)I
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分类号
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C07D413/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.8.12 US 60/148,621
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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S·帕格特;D·拉斯塔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2000-08-02 PCT/US2000/021093
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进入国家日期
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2002.04.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 玥
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I的化合物或其药学上可接受的盐或酯:式I其中:R选自OH、O-芳基、O-杂芳基、N3、OSO2R”、-NRR’或者其中:所述芳基选自苯基、1-或2-萘基,并且所述杂芳基是环中具有5-10个原子的环状芳基;其中1-3个环原子是独立的杂原子,该杂原子选自S、O和N,其余的环原子是碳原子;R”是具有最多为5个碳原子的直链或支链烷基、苯基或甲苯基;和R和R’独立选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、苯基或叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、具有最多为6个碳原子的直链或支链烷基、-CO2-R1、-CO-R1和-SO2-R4,其中R1选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、苯基、苄基、具有最多为6个碳原子的直链或支链烷基;R4选自具有最多为4个碳原子的直链或支链烷基或苯基;和R4a是CN、COR4c、COOR4c、CONR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c或NO2;R4b是H、C1-8烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c或NR4cR4d;R4c和R4d独立选自H、C1-8烷基、苯基、1-或2-萘基或者R4c和R4d与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或吗啉基;X为0-4个独立选自下列组中的成员:卤素;以及Y是式II或III的基团:式II 式III其中:R5、R6、R7和R8各自独立是H、C1-8烷基,或者R5和R6和/或R7和R8一起形成氧代基团;R9和R10各自独立是H、C1-8烷基;A、B、C和D选自C和N以便形成苯环或5到10元的杂芳族环,该杂芳族环具有1-4个选自N的成员;Z选自C1-8烷基、芳基和杂芳基,所述芳基选自苯基、1-或2-萘基,并且所述杂芳基是环中具有5-10个原子的环状芳基;其中1-3个环原子是独立的杂原子,该杂原子选自S、O和N,其余的环原子是碳原子;和m是0或1。
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摘要
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本发明提供式(I)双环杂环取代的苯基唑烷酮化合物:其中Y是式(II)或(III)的基团,其中取代基具有说明书中指出的意义。这些化合物可用作抗菌剂。∴
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国际公布
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2001-06-14 WO2001/042242 英
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