公开(公告)号
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CN1330644C
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN01821968.3
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申请日期
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2001.10.24
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专利名称
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用氢氧化钙水解[R(R*,R*)]-2-(4-氟代苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯
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主分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.11.16 US 60/249,319;2001.8.13 US 60/312,144;2001.10.1 US 60/326,529
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申请(专利权)人
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特瓦制药工业有限公司
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发明(设计)人
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R·利多尔-哈达斯;R·利夫施茨-利伦;E·伊塞;V·尼达姆-希尔德谢姆
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地址
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以色列佩塔提克瓦
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颁证日
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国际申请
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2001-10-24 PCT/US2001/050639
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进入国家日期
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2003.07.11
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张广育
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种制备阿托伐他汀半钙的方法,所述方法包括:a)提供一种下式阿托伐他汀酯衍生物:或其中R1为C1-C4烷基,b)用氢氧化钙使阿托伐他汀酯衍生物转化为阿托伐他汀半钙。
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摘要
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本发明提供用阿托伐他汀酯衍生物和氢氧化钙制备阿托伐他汀半钙的方法。所述方法方便地结合到由丙酮保护的、酯保护的β,δ-二羟基庚酸前体化合物制备阿托伐他汀半钙的方法:首先为酸水解步骤,接着用氢氧化钙进行碱水解。后一方法可以用一锅法进行。
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国际公布
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2002-06-06 WO2002/043667 英
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