| 公开(公告)号 | CN1330652C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN02826790.7 |
| 申请日期 | 2002.11.01 |
| 专利名称 | 新的卡巴培南化合物 |
| 主分类号 | C07D477/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D477/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.5 JP 339195/2001;2002.5.20 JP 145485/2002 |
| 申请(专利权)人 | 大日本住友制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 砂川洵;佐佐木章 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市中央区道修町2丁目6番8号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-01 PCT/JP2002/011477 |
| 进入国家日期 | 2004.07.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下式[1]表示的卡巴培南化合物或其药学上可接受的盐，其中E环为苯或噻吩；R1为C1-C3烷基或由羟基取代的C1-C3烷基；A为CH2-O-；R0为下式[2]，其中X为氧原子，R2是(1)氢原子，(2)C1-C6烷基，(3)C3-C7环烷基，(5)其中环上可任选含有杂原子的芳烷基，或(6)3-7元杂环；R3为(2)C1-C6烷基，(3)C3-C7环烷基，(5)其中环上可任选含有杂原子的芳烷基，或(6)3-7元杂环；或A是-CH2-NH-和R0为下式[3]，其中X为氧原子，m为1，R3a为C1-C6烷基、C3-C7环烷基、其中环上可任选含有杂原子的芳烷基、或3-7元杂环；R为氢原子、C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、(2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-叔丁基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基，或下式[4]：其中R6是氢原子或C1-C6烷基，R7是C1-C6烷基，或C3-C7环烷基以及n是0或1，Y为氢原子。 |
| 摘要 | 一种由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐，它为对广泛范围的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，特别是对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)(该菌株近年来越来越多地被分离出来，因而引起严重的临床问题)和流感嗜血杆菌(由于青霉素-结合蛋白(PBP)的突变，流感嗜血杆菌已获得对现有的广泛的β-内酰胺抗生素的耐药性，如不产生β-内酰胺酶的对阿莫西林耐药(BLNAR)的流感嗜血杆菌)具有有效抗菌活性并具有优良的口服可吸收性的卡巴培南化合物。 |
| 国际公布 | 2003-05-15 WO2003/040146 日 |
