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苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齐;A·施拉普巴赫;D·肖尔茨;G·卡拉瓦蒂
公开(公告)号 CN1330643C  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN03816383.7  
申请日期 2003.07.08  
专利名称 苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D403/04(2006.01)I  
分类号 C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.7.9 GB 0215844.2  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齐;A·施拉普巴赫;D·肖尔茨;G·卡拉瓦蒂  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-07-08 PCT/EP2003/007350  
进入国家日期 2005.01.10  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物或其盐,其中:m是1-3的整数;R1是氨基-磺酰基;N,N-二-低级烷基氨基;低级烷基-哌嗪基;被低级烷基-哌嗪基取代的低级烷基;基团R4-低级烷基-X-,其中R4是N,N-二-低级烷基氨基、吗啉基或低级烷基-哌啶基,且X是-S-或-O-;或基团R5-C(=O)-,其中R5是低级烷基、羟基、低级烷氧基或低级烷基-哌嗪基;其中若m>1,则R1取代基彼此独立地选择;或者两个相邻的R1取代基与它们所连接的苯基碳原子一起形成噻唑或1-氧代-噻唑环;R2是氢;R3是式Ia基团,其中n是1或2,且Z是氯代、低级烷基、羟基、低级烷氧基或苯基-低级烷氧基;其中若n是2,则Z取代基彼此独立地选择;或者两个Z基团一起形成二氧杂环戊烯环;且R3’是氢;其中前缀“低级”表示具有不超过且包括最多7个碳原子的基团。  
摘要 本发明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它们的制备方法、包含这类衍生物的药物组合物和这类衍生物单独或与一种或多种其它药学活性化合物的组合在制备用于治疗尤其是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物中的用途。  
国际公布 2004-01-15 WO2004/005282 英  
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