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反式-9,10-脱氢埃坡霉素C和D,其类似物以及制备这些化合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 科桑生物科学公司/李勇;K·森德曼;唐莉;D·迈尔斯
公开(公告)号 CN1330648C  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN200380103451.8  
申请日期 2003.11.07  
专利名称 反式-9,10-脱氢埃坡霉素C和D,其类似物以及制备这些化合物的方法  
主分类号 C07D417/06(2006.01)I  
分类号 C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.11.7 US 60/425,352;2003.5.27 US 60/473,743  
申请(专利权)人 科桑生物科学公司  
发明(设计)人 李 勇;K·森德曼;唐 莉;D·迈尔斯  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 2003-11-07 PCT/US2003/035411  
进入国家日期 2005.05.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 下式(I)的化合物或其药学可接受盐:其中R是H,未取代的C1-C4烷基或被一或多个独立地选自卤原子、羟基、氨基和叠氮基的基团取代的C1-C4烷基;R1是H,或取代或未取代的C1-C4烷基,C2-C4链烯基或C2-C4炔基,所述基团任选被一或多个独立地选自卤原子、羟基、氨基和叠氮基的基团取代;和Ar是3-异唑基或2-吡啶基,所述基团未被取代,或被独立选自以下的基团单或二取代:羟基、羟基-C1-C4烷基、卤素、氰基、氧代、C1-C4烷基亚氨基、氨基、C1-C4烷氨基、二-C1-C4烷基氨基、酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硫代-C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、环烷基或C1-C4卤代烷基。  
摘要 本发明提供新的由反式-9,10-脱氢埃坡霉素C和反式-9,10-脱氢埃坡霉素D为基础衍生的化合物、组合物和体外抑制细胞超增殖和/或稳定微管的方法,以及体内治疗超增殖疾病的方法。还公开了这些化合物的制备方法。  
国际公布 2004-05-27 WO2004/043954 英  
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