公开(公告)号
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CN1329032C
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN01815142.6
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申请日期
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2001.07.26
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专利名称
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非镇静巴比土酸盐化合物用作神经保护剂
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主分类号
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A61K31/515(2006.01)I
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分类号
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A61K31/515(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.7.26 US 60/221,672
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申请(专利权)人
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塔罗制药工业有限公司
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发明(设计)人
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丹尼尔·A·莫罗斯;巴里·莱维特;阿夫拉汉姆·亚科比
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地址
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以色列海法巴伊
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颁证日
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国际申请
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2001-07-26 PCT/US2001/023420
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进入国家日期
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2003.03.04
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专利代理机构
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北京康信知识产权代理有限责任公司
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代理人
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余 刚;李丙林
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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非镇静巴比土酸盐在制备用于为存在大脑局部缺血危险的哺乳动物提供神经保护的药物组合物中的应用,该非镇静巴比土酸盐具有下列结构:其中,R1和R2可以是相同的或不同的,并且各自为氢;低级烷基,可选被低级烷氧基取代;CH2OR5,其中R5是低级烷基、烷芳基或苯甲基;CO2AR6,其中R6是低级烷基或芳基;COR7,其中R7是氢、低级烷基或芳基;或者CH(OR8)2,其中R8是一个低级烷基;而且其中,R3和R4可以是相同的或不同的,并且各自为氢;任选含有一个或多个选自N、S和O杂原子的芳基;苯基;用卤素或低级烷基取代的苯基;苯甲基;被取代的苯甲基环,它含有一个或多个卤素、低级烷基或二者均含;低级烷基;或者被芳香部分所取代的低级烷基;条件是,R3和R4中至少一个部分是含芳环的;以及它们的盐。
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摘要
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本发明公开了提供神经保护的方法,该方法包括给患者服用一种非镇静巴比土酸盐化合物,其剂量为足以在哺乳动物患者中获得神经保护作用的剂量。优选的化合物是一类二苯巴比土酸和类似物。用于神经保护作用的优选剂量超过了一种相应的镇静性巴比土酸盐的剂量,但不产生例如麻醉和死亡的镇静性副作用。
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国际公布
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2002-01-31 WO2002/007729 英
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