| 公开(公告)号 | CN1328269C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200410021415.3 |
| 申请日期 | 2004.03.18 |
| 专利名称 | 一种紫杉醇的制备方法 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 发明(设计)人 | 杨 凌;何克江;杨 义 |
| 地址 | 116023辽宁省大连市中山路457号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张 晨 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种紫杉醇的制备方法，过程为：——提取，以红豆杉的树皮、枝叶为原料获得含有紫杉醇的提取物，包括红豆杉醇提液或红豆杉醇提浸膏；——除杂，除去提取物中的大量杂质；——色谱分离，其特征在于所述的除杂过程为：——固相萃取，固相萃取除去脂溶性杂质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组；——树脂联用层析，吸附树脂除去极性杂质，离子交换树脂除去色素负电荷杂质和/或正电荷杂质，同时，将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分；所述的树脂联用是指大孔吸附树脂与阴离子交换树脂和/或阳离子交换树脂单独装柱，串联使用；串联顺序为：大孔吸附树脂→阴离子交换树脂→阳离子交换树脂、大孔吸附树脂→阳离子交换树脂→阴离子交换树脂、大孔吸附树脂→阴离子交换树脂或大孔吸附树脂→阳离子交换树脂。 |
| 摘要 | 一种紫杉醇的制备方法，过程为：提取，除杂，色谱分离，其特征在于除杂过程为：固相萃取，固相萃取除去脂溶性杂质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组；树脂联用层析，吸附树脂除去极性杂质，离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质，同时，将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。本发明为大批量制备紫杉醇提供了一种简单方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制备的紫杉醇含量≥99.5％，目标紫杉烷总收率≥80％，紫杉醇产率≥0.025％，总产率(紫杉烷+10-去乙酰巴卡亭III)≥0.035％。 |
| 国际公布 |
