| 公开(公告)号 | CN1326853C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN02824156.8 |
| 申请日期 | 2002.10.08 |
| 专利名称 | 4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶、其合成中间体、其制备方法及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.9 JP 311828/2001 |
| 申请(专利权)人 | 杏林制药株式会社;日清药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 福富龙太;井上仁志;川村恒二;岸本卓也;铃木雅士;柴山利惠;小岛和子;萩原幸一郎 |
| 地址 | 日本东京都千代田区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-08 PCT/JP2002/010449 |
| 进入国家日期 | 2004.06.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：式中，X为CH或N，Y为下述通式(II)的基团或通式(II-a)或下述通式(III)的基团，其中a、b、c为0-6的整数，Z为CH2或NH，W为O或S，T为O或N-R15，R15为H、C1-C6烷基、苄基、苯乙基，R1为H、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基、羧基、2-苯基-1，3-二氧杂环己烷-5-基、2，2-二甲基-1，3-二氧杂环己烷-5-基或下述通式(IV)的基团，其中d为0-6的整数，R3、R4、R5相同或不同，为H或-(CH2)eR6或-(CH2)fCONR7R8，e、f为0-6的整数，R6为羟基、C1-C6烷酰氧基、苯甲酰氧基、2-呋喃甲酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基苯氧基、羧基苯氧基、二羧基苯氧基、二C1-C6烷氧基羰基苯氧基、二羟基C1-C6烷基苯氧基、氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰氨基、苯磺酰氨基、对甲苯磺酰氨基、对卤代苯磺酰氨基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、羧肟酸基、羧肟酸C1-C6烷基酯基、氰基、1H-四唑-5-基、1-C1-C6烷基-1H-四唑-5-基、2-C1-C6烷基-2H-四唑-5-基、N2-羟基脒基、N1-C1-C6烷氧基羰基-N2-羟基脒基、2H-5-硫代-1，2，4-二唑-3-基、2H-5-氧代-1，2，4-二唑-3-基、胍基、二C1-C6烷氧基羰基胍基、吗啉基羰基，R7、R8相同或不同，为H、C1-C6烷基、C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、二(C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基)甲基、二(羟基C1-C6烷基)甲基、三(C1-C6烷酰氧基C1-C6烷基)甲基、三(羟基C1-C6烷基)甲基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、N，N-二(C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基)氨基甲酰基C1-C6烷基、N，N-二(羧基C1-C6烷基)氨基甲酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、羧基苯基、吡嗪基，R2为H或上述通式(IV)的基团。 |
| 摘要 | 通式(I)所示新的4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶类、其合成中间体及其制备方法、以及包含其作为活性成分的药物：式(I)中，X表示CH或N；Y表示下述通式(Ⅱ)、(Ⅱ-a)或(Ⅲ)所示基团，其中a、b和c分别为0-6的整数，Z表示CH2或NH；W表示O或S；T表示O或N-R15，其中R15表示H、C1-6烷基、苄基或苯乙基；R1表示H、C1-6烷氧基羰基、苄氧基羰基等。因为对阿片样物质μ具有拮抗作用，这些4-(2-呋喃甲酰)氨基哌啶衍生物可用于预防或治疗选自便秘、恶心、呕吐或瘙痒感的阿片样物质μ受体激动剂的副作用、突发性便秘、术后肠梗阻、麻痹性肠梗阻、过敏性肠综合征或慢性瘙痒症。 |
| 国际公布 | 2003-05-01 WO2003/035645 日 |
