公开(公告)号
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CN1326838C
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200380106364.8
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申请日期
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2003.12.18
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专利名称
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用于治疗神经疾病的苯并氮杂衍生物
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主分类号
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C07D223/16(2006.01)I
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分类号
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C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D4
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.20 GB 0229820.6;2003.6.2 GB 0312607.5
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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马克·J·班福德;戴维·K·迪安;桑吉特·S·塞米;戴维·M·威尔逊;贾森·威瑟林顿
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2003-12-18 PCT/EP2003/014556
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进入国家日期
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2005.06.16
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐或溶剂合物,其中:R1表示任选被C1-3烷基取代的-C3-7环烷基;R2表示氢、-C1-6烷基、-X-C3-8环烷基、-X-芳基、-X-杂环基、-X-杂芳基、-X-C3-8环烷基-Y-C3-8环烷基、-X-C3-8环烷基-Y-芳基、-X-C3-8环烷基-Y-杂芳基、-X-C3-8环烷基-Y-杂环基、-X-芳基-Y-C3-8环烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-杂芳基、-X-芳基-Y-杂环基、-X-杂芳基-Y-C3-8环烷基、-X-杂芳基-Y-芳基、-X-杂芳基-Y-杂芳基、-X-杂芳基-Y-杂环基、-X-杂环基-Y-C3-8环烷基、-X-杂环基-Y-芳基、-X-杂环基-Y-杂芳基、-X-杂环基-Y-杂环基;X表示化学键或C1-6烷基;Y表示化学键、C1-6烷基、CO、COC2-6链烯基、O或SO2;R3表示卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或三氟甲基;n是0、1或2;其中R2中的所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以任选被一个或更多个相同或不同的选自下述的取代基取代:卤素、羟基、氰基、硝基、=O、三氟甲基、三氟甲氧基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、C1-6烷基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-6烷基、芳氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰氨基、-R4、-CO2R4、-COR4、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基甲酰氨基C1-6烷基、芳酰基、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷酰基、或基团-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8环烷基-NR5R6、-CONR5R6、-NR5COR6、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6,其中R4、R5和R6独立地表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,或者NR5R6表示含氮杂环基团,其中所述R4、R5和R6基团可以任选被一个或更多个相同或不同的选自下述的取代基取代:卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、=O或三氟甲基;并且其中当R2表示-X-杂环基、-X-杂环基-Y-C3-8环烷基、-X-杂环基-Y-芳基、-X-杂环基-Y-杂芳基或-X-杂环基-Y-杂环基时,所述杂环基通过碳原子与X相连。
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摘要
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本发明涉及具有药理活性的式(I)的苯并氮杂衍生物:其中R1表示任选被C1-3烷基取代的-C3-7环烷基,其制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗神经性和精神病中的应用。
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国际公布
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2004-07-08 WO2004/056369 英
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