公开(公告)号 | CN1326525C |
公开(公告)日 | 2007.07.18 |
申请(专利)号 | CN200410084647.3 |
申请日期 | 2004.11.26 |
专利名称 | 10-羟基喜树碱长循环脂质体及其冻干制剂 |
主分类号 | A61K31/475(2006.01)I |
分类号 | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学 |
发明(设计)人 | 施 斌;裴元英 |
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 包兆宜 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种10-羟基喜树碱长循环脂质体制剂,其特征是以下述重量配比成分为原料制成冻干制剂:10-羟基喜树碱1-5份,磷脂10-100份,PEG修饰的脂质10-100份,胆固醇2-50份,海藻糖或蔗糖10-400份,所述的PEG化脂质为聚乙二醇-二硬酯酰磷脂酰乙醇胺,聚乙二醇-聚己内酯,聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯,聚乙二醇-聚乳酸,伯洛沙姆188,聚氧乙烯脂肪酸酯类,聚氧乙烯脂肪酸醚或聚氧乙烯甲基蓖麻油醚其中之一或任何组合形式。 |
摘要 | 本发明属药物制剂领域,涉及10-羟基喜树碱长循环脂质体,长循环脂质体的冻干制剂及其制备方法。本发明公开了该制剂的可工业化实施的方法,用卵磷脂\大豆磷脂或氢化卵磷脂和PEG修饰的脂质为膜材,用胆固醇作稳定剂,用海藻糖或蔗糖作冻干保护剂,用乙醇和二氯甲烷作溶剂。本发明10-羟基喜树碱长循环脂质体制剂具有良好抗癌作用,其毒性小、病人耐受性好、水溶性及稳定性提高、相对成本较低。 |
国际公布 |