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嘧啶类化合物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/E·J·佩斯;G·A·布雷奥尔特;R·H·布拉德博里
公开(公告)号 CN1325479C  
公开(公告)日 2007.07.11  
申请(专利)号 CN01805843.4  
申请日期 2001.02.26  
专利名称 嘧啶类化合物  
主分类号 C07D239/46(2006.01)I  
分类号 C07D239/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.3.1 GB 0004886.8  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 E·J·佩斯;G·A·布雷奥尔特;R·H·布拉德博里  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2001-02-26 PCT/GB2001/000794  
进入国家日期 2002.08.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;刘 玥  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)的嘧啶类衍生物或其药学可接受的盐或体内可水解的酯:其中:Q1和Q2独立地选自C4-C12员的芳环或碳连接的杂芳基;其中所述杂芳基为一个5或6员的单环,其中至少一个环原子选自氮或硫;并且Q1和Q2之一在环碳上被一个式(Ia)的取代基取代:条件是当存在于Q1中时,式(Ia)的取代基不与-NH-键相邻;其中:X是-O-;Y1是-OH;Y2是H;Z是RcRdN-、或氮连接的含有4-12原子的不饱和单环,环中至少一个原子选自氮,其中所述环任选地在环氮上被C1-4烷酰基取代;其中Rc和Rd独立地选自氢、C1-4烷基、C3-8环烷基;n是1;m是1;G是-O-或-S-;R1选自卤素;Q2任选地在环碳上被1-4个独立选自下列的取代基取代:C1-4烷氧基。  
摘要 本发明描述了式(I)的嘧啶衍生物,其中:Q1和Q2之一或Q1和Q2两者在环碳上被一个式(Ia)的取代基取代[条件是当存在于Q1中时式(Ia)的取代基不与-NH-键相邻];其中Q1、Q2、G、R1、X、Y1、Y2、Z、n和m如文中定义;和其药学可接受盐和体内可水解酯。它们的制备方法,药物组合物和其作为细胞周期代表依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶(CDK)和粘着斑激酶(FAK)抑制剂的应用。  
国际公布 2001-09-07 WO2001/064653 英  
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