公开(公告)号
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CN1325479C
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公开(公告)日
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2007.07.11
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申请(专利)号
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CN01805843.4
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申请日期
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2001.02.26
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专利名称
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嘧啶类化合物
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主分类号
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C07D239/46(2006.01)I
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分类号
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C07D239/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.1 GB 0004886.8
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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E·J·佩斯;G·A·布雷奥尔特;R·H·布拉德博里
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2001-02-26 PCT/GB2001/000794
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进入国家日期
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2002.08.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;刘 玥
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)的嘧啶类衍生物或其药学可接受的盐或体内可水解的酯:其中:Q1和Q2独立地选自C4-C12员的芳环或碳连接的杂芳基;其中所述杂芳基为一个5或6员的单环,其中至少一个环原子选自氮或硫;并且Q1和Q2之一在环碳上被一个式(Ia)的取代基取代:条件是当存在于Q1中时,式(Ia)的取代基不与-NH-键相邻;其中:X是-O-;Y1是-OH;Y2是H;Z是RcRdN-、或氮连接的含有4-12原子的不饱和单环,环中至少一个原子选自氮,其中所述环任选地在环氮上被C1-4烷酰基取代;其中Rc和Rd独立地选自氢、C1-4烷基、C3-8环烷基;n是1;m是1;G是-O-或-S-;R1选自卤素;Q2任选地在环碳上被1-4个独立选自下列的取代基取代:C1-4烷氧基。
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摘要
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本发明描述了式(I)的嘧啶衍生物,其中:Q1和Q2之一或Q1和Q2两者在环碳上被一个式(Ia)的取代基取代[条件是当存在于Q1中时式(Ia)的取代基不与-NH-键相邻];其中Q1、Q2、G、R1、X、Y1、Y2、Z、n和m如文中定义;和其药学可接受盐和体内可水解酯。它们的制备方法,药物组合物和其作为细胞周期代表依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶(CDK)和粘着斑激酶(FAK)抑制剂的应用。
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国际公布
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2001-09-07 WO2001/064653 英
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