| 公开(公告)号 | CN1325502C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200510010970.0 |
| 申请日期 | 2005.08.18 |
| 专利名称 | 岩白菜素五乙酰化物及其应用 |
| 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 王 刚;刘吉开;麻兵继 |
| 发明(设计)人 | 王 刚;刘吉开;麻兵继 |
| 地址 | 230000安徽省合肥市双岗五河路五河新村18栋101室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 昆明正原专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 陈 左 |
| 国省代码 | 安徽;34 |
| 主权项 | 具有下述结构式(I)的岩白菜素五乙酰化物 |
| 摘要 | 本发明提供一种合成的岩白菜素五乙酰化物{化学名称为(2R，3R，4R，4aS，10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2，3，4，4a，6，10b-hexahydropyrano[3，2-c]isochromene-3，4，8，10-tetrayl tetraacetate}，它以岩白菜素为先导化合物，利用乙酰化反应，封闭母体的羟基，使其亲脂性增强，由于改变了油水分配系数，有利于肠道吸收，因而提高了疗效，与原料药岩白菜素相比，动物实验表明具有明显的药效增强作用，所述岩白菜素五乙酰化物在用于制备治疗镇咳平喘、消炎祛痰药物中，能有效克服岩白菜素的镇咳平喘作用不强及口服吸收差的缺点；本发明进一步提供含有岩白菜素五乙酰化物的复方制剂，该复方制剂含有岩白菜素五乙酰化物和马来酸氯苯那敏，优选的复方制剂是每单位剂量含岩白菜素五乙酰化物125mg，马来酸氯苯那敏2mg。 |
| 国际公布 |
