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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂

医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳
公开(公告)号 CN1325507C  
公开(公告)日 2007.07.11  
申请(专利)号 CN200410086188.2  
申请日期 2002.11.27  
专利名称 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其应用以及药物制剂  
主分类号 C07J1/00(2006.01)I  
分类号 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I  
分案原申请号 02827583.7  
优先权 2001.11.27 DE 10159217.5  
申请(专利权)人 舍林股份公司  
发明(设计)人 罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳  
地址 联邦德国柏林  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 德国;DE  
主权项 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯:其中:Hal代表F或Cl,该基团连接在雌三烯骨架的11β-位上;R3代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基,或者与O原子形成环C3-C7醚,R17’代表氢、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基;R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基,其中在17β-位上的R17’-O以及在17α-位上的R17”连接在雌三烯骨架上;SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E,其中该基团通过U连接在雌三烯骨架的7α-位上,而且U代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基,V代表CH2基团;W是N(R6)基团或者是亚吡咯烷基环,其中亚吡咯烷基环包括X基团中的至少一个碳原子,其中R6是H或CH2-R7或C(O)-R7,其中R7代表以下含义:a)氢,或者b)直链或支链、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基,或者c)未取代的芳基或杂芳基,或者d)未取代的C3-C10环烷基,或者e)未取代的C4-C15环烷基烷基,或者f)未取代的C7-C20芳烷基,或者g)未取代的杂芳基C1-C6烷基,X是直链或支链C1-C12亚烷基、C1-C12亚烯基或C1-C12亚炔基;Y是X和Z之间的直接键,Z代表Y和E之间的直接键或者直链或支链C1-C9亚烷基、C1-C9亚烯基或C1-C9亚炔基,这些基团是部分或者完全氟化的;以及E是CF3基团或至少部分氟化的芳基;以及它们的药物学相容的酸加成盐和酯。  
摘要 本发明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯。本发明还涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯在制备药物中的应用以及包含至少一种17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯和至少一种药物相容性载体的药物组合物。  
国际公布  
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