| 公开(公告)号 | CN1324006C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN01811081.9 |
| 申请日期 | 2001.06.08 |
| 专利名称 | β-氨基酸腈衍生物 |
| 主分类号 | C07C255/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07C255/44(2006.01)I;C07C255/29(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.14 EP 00112577.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 托比亚斯·加布里尔;米夏埃尔·佩赫;罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-08 PCT/EP2001/006541 |
| 进入国家日期 | 2002.12.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中：R1代表氢，-CO-Ra或者-SO2-Rb，其中Ra代表任选被C1-C7-烷基，C1-C7-烷氧基，卤素，三氟甲基，或硝基取代的苯基-C1-C7-烷氧基；任选被卤素取代的苯基-C1-C7-烷基；苯基-C2-C7-烯基；任选被卤素取代的苯氧基-C1-C7-烷基；苯硫基-C1-C7-烷基；噻吩基-C1-C7-烷基；噻吩基-C1-C7-烷氧基；C3-C6-环烷基；C3-C6-环烷基-C1-C7-烷基；C3-C6-环烷基氧；任选地被C1-C7-烷基，C1-C7-烷氧基，苯基，卤素，三氟甲基，氰基，氰基-C1-C7-烷基，C1-C7-烷基羰基，C1-C7-烷基羰基氨基或C1-C7-烷硫基取代的苯基；异噁唑基；噻吩基；C1-C7-烷氧基-苯并呋喃基；苯氧基或萘氧基，Rb代表任选被卤素，氰基或C1-C7-烷基羰基氨基取代的苯基；苯基-C1-C7-烷基或苯并[1，2，5]噁二唑基，R2代表氢，R3代表氢，R4代表氢，R5代表氢；C1-C7-烷基；C3-C6-环烷基；任选被羟基，C1-C7-烷基，C3-C6-环烷基或卤素单或二-取代或被亚甲基二氧基取代的苯基或萘基，n是1或者2，及其药物可接受的盐和/或药物可接受的酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，及其药物可接受的盐和/或药物可接受的酯，其中R1，R2，R3，R4，R5和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，例如骨质疏松，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，一过性缺血发作，一时性黑朦，外周动脉闭塞性疾病，血管成形术和斯滕特固定模放置后的再狭窄，腹部主动脉动脉瘤形成，炎症，自身免疫疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸疾病。 |
| 国际公布 | 2001-12-20 WO2001/096285 英 |
