| 公开(公告)号 | CN1324014C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN03816342.X |
| 申请日期 | 2003.05.14 |
| 专利名称 | 用作PDE4抑制剂的哒嗪-3(2H)-酮衍生物、制备方法以及其组合物和用途 |
| 主分类号 | C07D237/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.16 ES P200201111 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·达尔皮亚兹;M·P·乔瓦诺尼;C·韦尔杰利;N·阿吉拉伊斯基耶多 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-14 PCT/EP2003/005056 |
| 进入国家日期 | 2005.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药物学上可接受的盐，其中R1代表：-未取代的直链或支链C1-C4烷基；-或者下式的基团：-(CH2)n-R6其中n为0或1，R6为环丙基、苯基或吡啶基；R2为氢原子、未取代的直链C1-C4烷基或苯环，该苯环任选被1-2个选自卤素、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基的取代基取代；R3和R5各自独立代表单环或双环C6-C10芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：-卤素原子；-C1-C6烷基和C1-C6亚烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和苯基、羟基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷硫基、氧代、氨基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7酰基氨基、羟基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰基或单-或双-(C1-C6烷基)氨基甲酰基；-以及苯基、羟基、C1-C6亚烷二氧基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、氨基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7酰基氨基、硝基、C2-C7酰基、羟基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基甲酰基、脲基、N′-(C1-C6烷基)脲基、N′，N′-二(C1-C6烷基)脲基、C1-C6烷基氨磺酰基、氨基磺酰基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R4为选自氢、甲氧基、未取代直链或支链C1-C6烷基和苯基的取代基；前提条件是当R2为H且R3和R5为未取代的苯基时，R1不为甲基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型哒嗪-3(2H)-酮衍生物；以及它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂的医疗用途。 |
| 国际公布 | 2003-11-27 WO2003/097613 英 |
