一种头孢烯类鎓盐化合物及其制备方法和以该化合物合成硫酸头孢吡唑的方法
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公开(公告)号
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CN1321109C
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200310106953.8
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申请日期
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2003.11.07
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专利名称
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一种头孢烯类鎓盐化合物及其制备方法和以该化合物合成硫酸头孢吡唑的方法
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主分类号
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C07D201/04(2006.01)I
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分类号
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C07D201/04(2006.01)I;C07D501/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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孟 红;赵 平;刘志友;王学知;齐 斌
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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赵 敬;朱红星
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国省代码
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天津;12
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主权项
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硫酸头孢吡唑的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)将化合物II进行7β位氨基酰化保护，制得化合物III；(2)将化合物III进行4-位脱羧基保护基的反应，制得化合物IV；(3)将化合物IV与化合物VII在有机溶剂和碱性条件下反应，制得化合物I；其中：R1、R2、R3表示氢、甲基、乙基或丙基；R4a表示保护的羧基；R4b表示COOH；n＝0或1；当n＝0时，R4c＝COO-；当n＝0时，R4c＝COOH；X-为阴离子，该阴离子是氯阴离子或由氯阴离子转化而来的另一个有机酸或无机酸阴离子；(4)将化合物I与醇及浓盐酸反应，得到脱保护基产物的盐酸盐(V)；然后将化合物V在水及二甲基甲酰胺中与化合物VIII进行取代反应，再经与硫酸成盐即可得到硫酸头孢吡唑(VI)；其中：na＝1、2或3 。
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摘要
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本发明公开了一种合成硫酸头孢吡唑的重要中间体7β-烷酰氨基-3-[3-烷酰氨基-2-、(2-烷酰氧乙基)-1-吡唑鎓基]甲基-3-头孢烯-4-羧酸盐(I)及其制备方法；同时也公开了以(I)为原料，经水解后，与α-(2-氨基噻唑-4-基)-α-(Z)-甲氧亚氨基乙酸(苯并噻唑-2-基)巯基酯(简称AE活性酯)反应，制备硫酸头孢吡唑的合成方法。本发明采用的方法反应条件温和，原料廉价易得，避免了使用昂贵及刺激性大的特殊试剂，工艺简单易行。
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国际公布
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