| 公开(公告)号 | CN1319950C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN02818017.8 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 3-取代的-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/46(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.21 JP 331674/2001;2001.9.21 JP 331675/2001;2001.9.21 JP 331676/2001;2001.9.21 JP 331678/2001 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社;沙诺费-辛芷拉保公司 |
| 发明(设计)人 | 上原史朗;有友启一;照田文;比企绅介;奥山昌弘;臼井义浩;大泉充;渡边和俊 |
| 地址 | 日本大阪市中央区平野町二丁目6番9号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-20 PCT/JP2002/009684 |
| 进入国家日期 | 2004.03.15 |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 耿小强 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物：其中R1代表C1-C12烷基；R代表下式(II)-(V)代表的任一基团：其中R2和R3独立地代表氢原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环；R5代表可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环；R6代表氢原子、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的苯环；或者R5和R6可以彼此结合以与将R5和R6连接的碳一起形成一螺碳环，该环总共具有3-11个构成环的原子；R7和R8独立地代表氢原子或C1-C8烷基，或者R7和R8可以彼此结合形成C2-C6亚烷基；R9和R10代表可被苯环取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环，或者R9和R10代表-N(R11)(R12)，其中R11代表氢原子、C1-C8烷基；并且R12代表C1-C8烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、或者具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环；并且X代表CH2、O或NR13，其中R13代表氢原子或C1-C8烷基；其中当C1-C8烷基或C3-C8环烷基有一个或多个取代基时，所述基团带有的一个或多个取代基选自：卤原子，C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，苯环，萘环，苯氧基或苯基氨基；氨基，C1-C6烷基氨基、C2-C12二烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶子基、1-吗啉基、1-(四氢基1，2，3，4-喹啉)基、或1-(四氢基1，2，3，4-异喹啉)基；当苯环、萘环、二氢化茚环、四氢萘环或杂环具有一个或多个取代基时，所述基团带有的一个或多个取代基选自：C1-C5烷基、C3-C6环烷基；C3-C6环烷氧基、C1-C5烷氧基、C4-C7环烷基烷氧基；C1-C5烷硫基；C1-C5烷基磺酰基；卤原子；C1-C5卤代烷基；C1-C5卤代烷氧基；羟基；氰基；硝基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；可被取代的苯环，可被取代的萘环，具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环；苯氧基；苯基氨基；氨基；C1-C5烷基氨基；C2-C10二烷基氨基；C2-C10烷基氨基甲基；C3-C11二烷基氨基甲基；吡咯烷基甲基；哌啶子基甲基；吗啉代甲基；哌嗪基甲基；吡咯基甲基；咪唑基甲基；吡唑基甲基；和三唑基甲基；当苯环、萘环、二氢化茚环、四氢萘环或杂环具有一个或多个取代基时，所述取代基进一步具有一个或多个取代基，该一个或多个取代基选自：C1-C5烷基、C3-C6环烷基；C3-C6环烷氧基、C1-C5烷氧基、C4-C7环烷基烷氧基；C1-C5烷硫基；C1-C5烷基磺酰基；卤原子；C1-C5卤代烷基；C1-C5卤代烷氧基；氰基；硝基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；氨基；C1-C5烷基氨基；C2-C10二烷基氨基；C2-C10烷基氨基甲基；C3-C11二烷基氨基甲基；上述具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的杂环选自：呋喃环、二氢呋喃环、四氢呋喃环、吡喃环、二氢吡喃环、四氢吡喃环、苯并呋喃环、二氢苯并呋喃、异苯并呋喃环、苯并间二氧杂环戊烯环、色原烯环、色原烷环、异色原烷环、噻吩环、苯并噻吩环、吡咯环、吡咯啉环、吡咯烷环、咪唑环、咪唑啉环、咪唑烷环、吡唑环、吡唑啉环、吡唑烷环、三唑环、四唑环、吡啶环、氧化吡啶环、哌啶环、吡嗪环、哌嗪环、嘧啶环、哒嗪环、吲哚环、二氢吲哚环、异吲哚环、异二氢吲哚环、吲唑环、苯并咪唑环、苯并三唑环、四氢异喹啉环、苯并噻唑啉酮环、苯并唑啉酮环、嘌呤环、喹嗪环、喹啉环、酞嗪环、萘啶环、喹啉环、喹唑啉环、噌啉环、蝶啶环、唑环、唑烷环、异唑环、异唑烷环、二唑环、噻唑环、苯并噻唑环、噻唑烷环、异噻唑环、异噻唑烷环、苯并间二氧杂环戊烯环、二烷环、苯并二烷环、二噻烷环、吗啉环、硫吗啉环、和酞酰亚胺环。 |
| 摘要 | 一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：其中R1代表可被取代的C1-C12烷基；R例如代表下式(II)代表的基团：其中R2和R3独立地代表氢原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环。 |
| 国际公布 | 2003-04-03 WO2003/027080 英 |
