| 公开(公告)号 | CN1319961C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN03804442.0 |
| 申请日期 | 2003.02.21 |
| 专利名称 | 用于治疗过度增生疾病的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/82(2006.01)I;C07D333/66(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.22 US 60/359,011;2002.7.31 US 60/399,886 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·张;M·伯克;Z·陈;J·杜马斯;D·范;J·范;H·哈托姆-莫克达;B·D·琼斯;G·拉杜措伊尔;W·李;B·菲利普斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-21 PCT/US2003/005396 |
| 进入国家日期 | 2004.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物：其中X选自O和S；R1选自H，(C1-C6)烷基，C(O)(C1-C6)烷基和苯甲酰基；R2选自苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环，所述各种杂环任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，其中术语“六元杂环”是指由6个原子构成的芳香环，其中1，2或3原子是N原子，余下的原子是C原子，其中杂环在任何可利用的C原子处与母核分子连接，且任选在任何可用C原子处被以上所列举的取代基取代；术语“五元杂环”是指由5个原子构成的芳族环，具有1、2或3个各自独立地选自O、N和S的杂原子，其余是C原子，条件是在杂环中仅存在至多2个O原子，且当存在2个O原子时，它们必须是不相邻的；术语“稠合的双环杂环”是指具有9到12原子、被分成二个通过相邻的C原子稠合到一起的环基团，其中1、2或3个其余的原子是各自独立地选自N、O和S的杂原子，条件是在任何稠合双环杂环中最多有2个O原子，且存在2个O原子时，它们不能是相邻的；RA是在各种情况下独立地是H，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，C(O)RB，卤素，(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代；RB在各种情况下独立地选自H，(C3-C6)环烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，和NC(O)(C1-C3)烷基，和其中当RB与N原子相连接时，RB在各种情况下是(C1-C4)烷基，则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可以相连接形成饱和环，和其中RB和RB与它们相连的N一起可以形成任选在可利用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH2，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，或N[(C1-C3)烷基]2所取代，且条件是当RB与S(O)或S(O)2连接时，RB不能是H；R3选自H，OH，CN，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，卤素，卤代(C1-C3)烷基，和卤代(C1-C3)烷氧基；R4选自胡椒基，Y，其中Y是任选被1，2，或3个取代基取代的杂环，所述取代基各自独立地选自：＝O，N-氧化物，H，CN，NO2，卤素，卤代(C1-C6)烷基，OH，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)ORB，C(NH)NRBRB，NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，(C1-C6)烷氧基，所述烷氧基任选被1或2个选自OH，NRBRB，和(C1-C3)烷氧基的取代基取代，NRCRC，其中RC选自RB，C(O)RB，和S(O)2RB，C(O)RD，其中RD选自RA，(C3-C6)环烷基，Z和N[(C1-C3)烷基]Z，其中Z在每种情况下是独立地任选被下列的取代基取代的杂环：CN，＝O，OH，N-氧化物，NO2，卤素，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C3)烷氧基，卤代(C1-C3)烷基，S(O)2RB，S(O)2NRBRB，NRBRB，C(O)RA，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，C(O)RB，(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代；NRBRE，其中RE选自C(O)RA，C(O)RB，S(O)2RB，S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：CN，OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，NRBRB，NRCRC，NRBRE，C(NH)NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，C(O)RB，C(O)ORB，Z，C(O)Z，和C(O)N[(C1-C3)烷基]Z，其中Z在各种情况下是如上所述任选被取代的，其中，术语“Y是杂环”是指含有约5或6个原子的饱和的、部分不饱和的或芳香的环，其中1、2或3个原子各自独立地选自N、O和S，其余是C原子，条件是在任何杂环中最多只能有2个O原子，并且当在杂环中存在2个O原子时，它们必须是不相邻的；苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)ORB，C(NH)NRBRB，NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，Z，C(O)Z，其中Z在每种情况下是如上所述任选被取代的，(C1-C6)烷氧基，所述烷氧基任选被1或2个选自OH，NRBRB，和(C1-C3)烷氧基的取代基取代，NRCRC，其中RC选自RB，C(O)RB，和S(O)2RB，C(O)RD，其中RD选自RA，(C3-C6)环烷基，和N[(C1-C3)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，NRBRE，其中RE选自C(O)RA，C(O)RB，S(O)2RB，S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z，其中Z是如上所述任选被取代的，(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：CN，OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，NRBRB，NRBRE，C(NH)NRBRB，S(O)0-2RB，S(O)2NRBRB，C(O)RB，C(O)ORB，Z，C(O)Z，和C(O)N[(C1-C3)烷基]Z，其中Z在每种情况下独立地是如上所述任选被取代的；R5和R6各自独立地选自H，OH，CN，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，卤素，卤代(C1-C3)烷基，和卤代(C1-C3)烷氧 |
| 摘要 | 本发明涉及具有以下通式的新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物，和它们用于治疗过度增生疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2003-09-04 WO2003/072561 英 |
