| 公开(公告)号 | CN1319952C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN03159474.3 |
| 申请日期 | 1997.03.28 |
| 专利名称 | 制备唑烷酮胺的方法 |
| 主分类号 | C07D263/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/20(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01133003.1 |
| 优先权 | 1996.4.11 US 60/015,499 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 发明(设计)人 | B·A·佩尔曼;W·R·佩拉特;M·R·巴巴切恩;P·R·曼尼内;D·S·托普斯;D·J·霍瑟;T·J·弗雷克 |
| 地址 | 美国密执安州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式(VII)的5-氨基甲基取代的唑烷酮胺的方法其中R1为：其中X1为-H或-F；其中X2为-H或-F；其中Q1为：a)b)c)d)f)g)h)i)j)k)m)Q1和X2一起为：其中Z1为：a)-CH2-，b)-CH(R4)-CH2-，c)-C(O)-，或d)-CH2CH2CH2-；其中Z2为：a)-O2S-，b)-O-，c)-N(R7)-，d)-OS-，或e)-S-；其中Z3为：a)-O2S-，b)-O-，c)-OS-，或d)-S-；其中A1为：a)H-或b)CH3；其中A2为：a)H-，b)HO-，c)CH3-，d)CH3O-，e)R2O-CH2-C(O)-NH-，f)R3O-C(O)-NH-，g)(C1-C2)烷基-O-C(O)-，其中R3为：a)(C1-C3)烷基-，或b)苯基；其中R4为：a)H-，或b)HO-；其中R6为：a)CH3-C(O)-，b)H-C(O)-，c)Cl2CH-C(O)-，d)HOCH2-C(O)-e)CH3SO2-，f)g)F2CHC(O)-，h)i)H3C-C(O)-O-CH2-C(O)-，j)H-C(O)-O-CH2-C(O)-，k)l)HC≡CH-CH2O-CH2-C(O)-或m)苯基-CH2-O-CH2-C(O)-；h)HO-CH2-，i)CH3O-NH-，j)(C1-C3)烷基-O2C-k)CH3-C(O)-，l)CH3-C(O)-CH2-，m)n)A1和A2一起为：a)b)O＝c)其中R2为：a)H-，b)CH3-，c)苯基-CH2-，或d)CH3C(O)-；其中R7为：a)R2O-C(R10)(R11)-C(O)-，b)R3O-C(O)-，c)R8-C(O)-，d)e)f)H3C-C(O)-(CH2)2-C(O)-，g)R9-SO2-，h)i)HO-CH2-C(O)-，j)R16-(CH2)2-，k)R13-C(O)-O-CH2-C(O)-，l)(CH3)2N-CH2-C(O)-NH-，m)NC-CH2-或n)F2-CH-CH2-；其中R8为：a)H-，b)(C1-C4)烷基，c)芳基-(CH2)p，d)ClH2C-，e)Cl2HC-，f)FH2C-，g)F2HC-或h)(C3-C6)环烷基；其中R9为：a)-CH3，b)-CH2Cl，c)-CH2CH＝CH2，d)芳基或e)-CH2CN；其中R10为H-或CH3-；其中R11为H-或CH3-；其中R12为：a)H-，b)CH3O-CH2O-CH2-或c)HOCH2-；其中R13为：a)CH3-，b)HOCH2-，c)(CH3)2N-苯基-，或d)(CH3)2N-CH2-；其中R14为：a)HO-，b)CH3O-，c)H2N-，d)CH3O-C(O)-O-，e)CH3-C(O)-O-CH2-C(O)-O-，f)苯基-CH2-O-CH2-C(O)-O-，g)HO-(CH2)2-O-，h)CH3O-CH2-O-(CH2)2-O-，或i)CH3O-CH2-O-；其中R15为：a)H-或b)Cl；其中R16为：a)HO-，b)CH3O-，或c)F；其中m为0或1；其中n为1-3；其中p为0或1；其中芳基为由0或1个下列基团取代的苯基：a)-F，b)-Cl，c)-OCH3，d)-OH，e)-NH2，f)-(C1-C4)烷基，g)-O-C(O)-OCH3，或h)-NO2该方法包括：(1)将式(III)5-羟基甲基取代的唑烷酮醇其中R1如上定义，与磺酰化试剂接触，所述磺酰化试剂选自式(Va-Vd)化合物M3-SO2-C6Hn3(NO2)n1Cln2 (Va)O[-SO2-C6Hn3(NO2)n1Cln2]2 (Vb)O(SO2-F)2 (Vc)O(SO2-CF3)2 (Vd)其中n1为0、1或2；其中n2为0-4，条件是：如果n1为0，那么n2为2、3或4，如果n1为1，那么n2为0或1，如果n1为2，那么n2为0；其中n3为5-(n1+n2)；其中M3为Cl-或Br-，产生相应的式(VIa-VId)唑烷酮磺酸酯(VIa或VIb)其中R1、n1、n2和n3的定义如式III中所定义；和(2)在封闭条件下、在不超过60℃的温度下、在低于30psig压力下，将唑烷酮磺酸酯(VIa-VId)与氨接触。 |
| 摘要 | 本发明包括用二羟基化合物(Ⅰ)或缩水甘油(Ⅳ)作为起始物质，从氨基甲酸酯(ⅡA)或三氟乙酰胺(ⅡB)生产5-羟基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)和将羟基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)转化为相应的氨基化合物5-氨基甲基取代的唑烷酮胺(Ⅶ)的方法，所述唑烷酮胺酰化后形成在商业上有用的抗菌剂5-酰氨基甲基取代的唑烷酮(Ⅷ)。 |
| 国际公布 |
