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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:新的巴比妥酸类衍生物,其制备方法以及含有该类化合物的药物制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

新的巴比妥酸类衍生物,其制备方法以及含有该类化合物的药物制剂

医药数据库中心 药学论坛 罗赫诊断器材股份有限公司/E·波西斯;A·埃斯维恩;F·格拉姆斯;H·-W·克雷尔;E·门塔
公开(公告)号 CN1318406C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN96180027.5  
申请日期 1996.12.20  
专利名称 新的巴比妥酸类衍生物,其制备方法以及含有该类化合物的药物制剂  
主分类号 C07D239/62(2006.01)I  
分类号 C07D239/62(2006.01)I;C07D239/66(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/515(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1995.12.23 DE 19548624.2  
申请(专利权)人 罗赫诊断器材股份有限公司  
发明(设计)人 E·波西斯;A·埃斯维恩;F·格拉姆斯;H·-W·克雷尔;E·门塔  
地址 联邦德国曼海姆  
颁证日  
国际申请 1996-12-20 PCT/EP1996/005766  
进入国家日期 1998.08.17  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 温宏艳  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物、其药学上可接受的盐、光学活性形式或前体药物:式中X、Y和Z都为氧;R1代表基团W-V,其中W是一个共价键或是直链的或支链的C1-C8烷基或C2-C8烯基,所述基团任选地被一次或多次取代,V是有5-7个碳原子的不饱和环,其中的一个或两个碳原子可以被氮替换,或者V是联苯基或(4-苯氧基)苯基,上述所有基团都可以是未取代的或被下列取代基取代一次或二次:卤素、硝基、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、膦酰基、烷基膦酰基、二烷基膦酰基、SO2NH2、SO2NH(烷基)、SO2N(烷基)2、SO2(烷基)、乙酰基、甲酰基、腈基、COOH、COO烷基、-OC(O)烷基、-NHC(O)O烷基、OC(O)O-苯基、NHC(S)NH2、-NHC(S)NH烷基、-NHC(O)-苯基;或W-V是可由N-、S-或O-杂原子一次、二次或三次间断的C1-C20烷基,其中一个、两个或三个碳原子任选被羟基或氨基取代;R2和R3都为氢;R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表一个可任选由另一个N原子间断的5-7元饱和的环;该环可任选地被以下基团一次、两次或三次取代:羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、腈基或被E-G取代其中E代表共价键、烷基、链烯基、C6-C8酰基、烷基磺酰基、磺酰基、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧基羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基,上述基团任选被羟基取代;G代表氢或选自苯基或吡啶基的单环,且所述单环可任选地被下列基团取代1、2或3次:羟基、烷氧基、硝基或三卤代甲基;和前提为当-NR4R5代表未被取代的哌啶环时,R1不能为苯基、甲基、乙基、丙基、烯丙基或丁烯基。  
摘要 式Ⅰ化合物,其药学上可接受的盐,其前体药物以及光学活性形式,其制备方法,以及含有具有基质金属蛋白酶抑制作用的该类化合物的药用制剂:其中X、Y和Z相互独立为氧、硫或NH;R1代表W-V:W是一个共价键-或是一直链或支链任选一次或多次取代的C1-C8烷基或C2-C8链烯基,V是一个任选取代的含有一个或几个杂原子的单环或双环,或W-V是可由杂原子间断的C1-C20的烷基,其中一个或多个碳原子是任选取代的;R2和R3代表氢或其中一个代表低级烷基或低级酰基;R4和R5相互独立代表A-D,其中A代表-烷基、链烯基、酰基、烷基磺酰基、磺酰基、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧代羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基,以上基团可一次或多次任选取代;D代表氢、单环或双环,所述单环或双环任选一次或多次由杂原子间断,以及所述单环或双环可由一次或多次取代,或R4和R5以及与它们相邻的N原子形成一个环。  
国际公布 1997-07-03 WO1997/023465 英  
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