| 公开(公告)号 | CN1318409C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN01808042.1 |
| 申请日期 | 2001.02.16 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的氧基-和氨基-取代的四氢呋喃基衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/22(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.16 GB 0003629.3;2000.9.5 GB 0021774.5 |
| 申请(专利权)人 | 法马马有限公司 |
| 发明(设计)人 | 比嘉辰雄;田中淳一;D·加西亚格拉瓦洛斯 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-16 PCT/GB2001/000655 |
| 进入国家日期 | 2002.10.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式(I)化合物或其盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途：其中R1、R2、R3和R4定义的取代基彼此独立地选自H、C(＝0)R′、S(＝0)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基；其中各个所述R′、R″基团独立地选自＝0、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基；其中R1、R2、R3可以形成杂环的一部分；R2可以独立地是内盐；其中式(I)上的X1、X2和X3独立地置于该链的任何特定位置，包括接近该环或虚线两端的任一个碳原子并独立地选自H；其中x在6至20之间；且其中虚线是不存在或是置于该侧链任何特定位置的一个或几个双键；其中对于被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基，当存在取代基时，取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、叠氮基、烷酰基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基烷基、碳环芳基和芳烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4定义的取代基彼此独立地选自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各个所述的R′、R″独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成杂环的一部分；R2可以独立地是内盐；其中式I上的X1、X2和X3独立地置于该链的任何特定位置并独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中R′定义的取代基独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中x可以在6至20之间；且其中虚线是置于该侧链任何特定位置的一个或几个双键；其用作抗肿瘤化合物并包括从海绵Pachastrissa sp.中分离的结构(a)的化合物IK-8-73-4。∴∴ |
| 国际公布 | 2001-08-23 WO2001/060810 英 |
