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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/约翰内斯·埃比;亨丽埃塔·德姆洛;埃里克·阿尔吉里斯·基塔斯
公开(公告)号 CN1318402C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN01813048.8  
申请日期 2001.07.11  
专利名称 用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物  
主分类号 C07D207/16(2006.01)I  
分类号 C07D207/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.7.19 EP 00114948.3  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 约翰内斯·埃比;亨丽埃塔·德姆洛;埃里克·阿尔吉里斯·基塔斯  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-07-11 PCT/EP2001/007995  
进入国家日期 2003.01.20  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式I的化合物,或它们的药用盐:其中:R1是氢;R2是烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、氨基或二烷基氨基;R3是氢、烷基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基;R4是氢、芳烷基、烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、羧烷基;R5是烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、(单-或二烷基氨基)-烷基羰基、(单-和二烷基)氨基磺酰基、芳氨基羰基、烷基、烷基羰基或芳基烷基;X是-S(O)2-、-C(O)-或C(O)-O-;其中:术语“烷基”,单独地或结合的,是指含有最多7个碳原子的直-链或支-链烷基;术语“卤素”指氟、溴、氯和碘;术语“烷基羰基”,单独的或结合的,是指从链烷羧酸衍生的酰基,即烷基-C(O)-,其中术语“烷基”如上所定义;术语“环烷基”,表示有3~8个碳原子的饱和环烃基团;R2中的术语“芳基”,单独的或结合的,指芳香族碳环基团,即芳香族或部分芳香族的6元或10元环,其任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、三氟甲基、烷基磺酰基、烷基酰氨基和烷氧基的基团所取代;R3中的术语“芳基”,指芳香族碳环基团,即芳香族或部分芳香族的6元或10元环;R4中的术语“芳基”,指芳香族碳环基团,即芳香族或部分芳香族的6元或10元环,其任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷基氨基和烷基磺酰基的基团所取代;R5中的术语“芳基”,指芳香族碳环基团,即芳香族或部分芳香族的6元或10元环,其任选被一个或多个独立地选自卤素和烷基的基团所取代;术语“杂芳基”,单独的或结合的,指一价单-或二环芳香族基团,它具有5~10个环原子,并含有一个到三个杂原子、任选被苯基单-、双-或三-取代。  
摘要 本发明涉及化学式(I)的化合物及其药用的酯和/或盐,化学式(I)中R1、R2、R3、R4、R5和X的定义如说明书和权利要求书。这些化合物用作金属蛋白酶的抑制剂,金属蛋白酶如蛋白酶特别是锌水解酶,可有效地治疗与越来越多出现的血管收缩相关联的疾病状态。  
国际公布 2002-01-24 WO2002/006224 英  
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