| 公开(公告)号 | CN1318392C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN03100559.4 |
| 申请日期 | 2003.01.17 |
| 专利名称 | 那格列奈改进的制备方法 |
| 主分类号 | C07C233/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/82(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 仲伯华;吴 波;阎 远;刘力军;陈兰福;王亚平 |
| 地址 | 100850北京市海淀区太平路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 那格列奈的制备方法，其特征在于：a.用选自活性镍，活性钯或钯炭的还原剂将对-异丙基苯甲酸还原为4-异丙基环己甲酸；b.将4-异丙基环己甲酸的顺反式混合物在碱金属氢氧化物作用下转化为反式4-异丙基环己甲酸；c.将由b中反式4-异丙基环己甲酸转化得到的反式4-异丙基环己酰氯与D-苯丙氨酸在选自二氧戊环或四氢呋喃的有机溶剂与水的混合溶剂体系中进行反应；或d.将c中产物那格列奈在选自石油醚、正己烷或环己烷或它们的混合物的有机溶剂中进行重结晶纯化。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备那格列奈的改进方法，其特征在于：a.用选自活性镍，活性钯或钯炭的还原剂将对-异丙基苯甲酸还原为4-异丙基环己甲酸；或b.将4-异丙基环己甲酸的顺反式混合物在碱金属氢氧化物作用下转化为反式4-异丙基环己甲酸；或c.将反式4-异丙基环己酰氯与D-苯丙氨酸在选自二氧戊环或四氢呋喃的有机溶剂与水的混合溶剂体系中进行反应；或d.将c中产物那格列奈在选自石油醚、正己烷或环己烷或它们的混合物的有机溶剂中进行重结晶纯化；e.上述a，b，c和d中任意两个或三个或四个特征的结合。 |
| 国际公布 |
