| 公开(公告)号 | CN1315822C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN01813900.0 |
| 申请日期 | 2001.08.08 |
| 专利名称 | 具有VEGF抑制活性的喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.9 EP 00402254.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·F·A·亨内奎恩 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-08 PCT/GB2001/003553 |
| 进入国家日期 | 2003.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其盐：其中：Z是-O-或-NH-；m是1或2；Ra代表氢；G1、G2、G3、G4和G5都是-CH-，形成式II的吲哚部分，其中式II的吲哚部分：选自4-氟-2-甲基吲哚-5-基、4-氟吲哚-5-基和6-氟吲哚-5-基；R2代表氰基、或R5X1-，其中X1代表-O-，且R5是C1-5烷基R28，其中R28-是具有1-2个独立地选自O、S和N的杂原子的4-元、5-元或6-元饱和杂环基，经由碳或氮连接，所述杂环基可携带1或2个选自下列的取代基：氧代基、羟基、卤素、氰基、C1-4氰基烷基、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、C1-4烷氧基、C1-4链烷酰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4氨基烷基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基和基团-(-O-)f(C1-4烷基)g环D，其中f是0或1，g是0或1，且环D是具有1-2个独立地选自0、S和N的杂原子的4-元、5-元或6-元饱和杂环基，所述环状基团可携带一个或多个选自C1-4烷基的取代基；此外，其中R5X1-中的任何C1-5烷基可携带一个或多个选自羟基、卤素和氨基的取代基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其盐，其中：G1、G2、G3、G4和G5当中的任何一个是氮，其它四个是-CH-，或者G1、G2、G3、G4和G5都是-CH-；Z是-O-、-NH-、-S-、-CH2-或一条直接的键；Z连接在任一个G1、G2、G3和G4上；n是0-5的整数；m是0-3的整数；Ra代表氢或氟；Rb、R1和R2如本文所定义；制备这样的化合物的方法；含有式I化合物或其可药用盐作为活性组分的药物组合物；以及式I化合物在制备用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管渗透性降低作用的药物中的应用。式I化合物及其可药用盐能抑制VEGF的作用，该性质使得其可有价值地用于治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种病症。 |
| 国际公布 | 2002-02-14 WO2002/012226 英 |
