β-L-2"-脱氧-核苷衍生物、其合成方法及其药物用途
医药数据库中心 药学论坛 河南省科学院质量检验与分析测试研究中心/常俊标;余学军;王利敏;王强;祁秀香;董春红
公开(公告)号
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CN1315863C
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200310110217.X
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申请日期
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2003.12.12
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专利名称
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β-L-2"-脱氧-核苷衍生物、其合成方法及其药物用途
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主分类号
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C07H19/073(2006.01)I
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分类号
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C07H19/073(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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河南省科学院质量检验与分析测试研究中心
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发明(设计)人
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常俊标;余学军;王利敏;王 强;祁秀香;董春红
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地址
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450002河南省郑州市红专路56号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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郑州联科专利事务所
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代理人
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曹继红
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国省代码
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河南;41
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主权项
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β-L-2’-脱氧-核苷类新型衍生物,其特征在于,其通式如I:其中R1=H;R2=H或CH3或F;R3=H或单磷酸酯基或双磷酸酯基或三磷酸酯基。
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摘要
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本发明公开了一种如通式I化合物:β-L-2’-脱氧-核苷衍生物,并公开了其制备方法,还公开了其应用领域。以β-L-2’-脱氧-尿嘧啶核苷为主要原料在一定条件下经过醚化、硫化、还原合成此类β-L-2’-脱氧-核苷衍生物。其中R1=H,C1-C6烷基;R2=H,CH3,F;R3=H,单、双、三磷酸酯及磷酸酯衍生物,氨基酸,C1-C6烷基。该化合物可用于与乙肝病毒、艾滋病病毒等相关疾病的治疗。该化合物克服了现有治疗乙肝、艾滋病药物一旦停止用药易产生反弹的现象,不仅抗HBV活性高,毒副作用小,而且较少产生抗性,具有较高的临床价值和应用前景。
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国际公布
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