公开(公告)号
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CN1314682C
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN03811548.4
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申请日期
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2003.05.27
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专利名称
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抑制由α4整合素调介的白血球粘附的杂环化合物
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主分类号
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C07D401/10(2006.01)I
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分类号
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C07D401/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.24 US 60/383,020
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申请(专利权)人
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伊兰制药公司
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发明(设计)人
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安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2003-05-27 PCT/US2003/016804
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进入国家日期
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2004.11.22
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专利代理机构
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北京律盟知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王允方;刘国伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)化合物,或其医药上可接受的盐,其中每个X均独立为氟、氯或溴;p为0到3的一个整数;R1及R3和它们与之键结的氮原子一同形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2,5-二氢吡咯-1-基、哌啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶-1-基;R2选自由低碳烷基和低碳烯基组成的群组,其中所述低碳烷基指具有1至5个碳原子的单价烷基基团,所述低碳烯基指具有2至6个碳原子的烯基基团。
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摘要
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本发明揭示与α4整合素(较佳VLA-4)相结合的化合物。某些该些化合物亦可抑制白血球粘附,尤其是由α4整合素(较佳VLA-4)调介的白血球粘附。这些化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病,例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病,例如多发性硬化症。
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国际公布
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2003-12-04 WO2003/099809 英
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