| 公开(公告)号 | CN1314691C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200510044284.5 |
| 申请日期 | 2005.08.22 |
| 专利名称 | 法罗培南钠的制备方法 |
| 主分类号 | C07D499/893(2006.01)I |
| 分类号 | C07D499/893(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵志全;彭立增;李 伟 |
| 地址 | 276005山东省临沂市红旗路209号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种中间体不需提纯，“一锅法”合成法罗培南钠的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：a、在碱的存在下，于(3R，4R，1’R)-4-乙酰氧基-3-(1-叔丁基二甲硅氧乙基)-2-氮杂环丁酮溶液中加入(R)-四氢呋喃-2-硫代甲酸发生缩合反应，反应温度为-20℃～60℃，反应时间为0.5～24小时；b、在有机碱的存在下，将a步所得浓缩物溶于溶剂中加入烯丙氧基草酰氯发生缩合反应，反应温度为-20℃～60℃，反应时间为1～24小时；c、将b步所得浓缩物溶于溶剂中加入三苯基膦或亚磷酸三乙酯发生分子内Wittig反应，反应温度为60℃～180℃，反应时间为2～36小时；d、将c步所得环合物溶于溶剂中加入脱保护试剂脱除保护基，反应温度为0℃～100℃，反应时间为2～36小时；e、将d步所得脱保护产物溶于乙醚中加入催化剂四(三苯基膦基)钯、2-乙基己酸钠反应，反应温度为10℃～80℃，反应时间为2～36小时，反应体系经过滤得到粗产物，粗产物经水/丙酮重结晶纯化得到法罗培南钠精品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种采用4-AA为原料制备法罗培南钠的方法。该方法为“一锅法”操作，中间体不需提纯，并直接应用于下一步反应。本发明提供的方法成本低、收率高、反应条件易于实现且适合于大规模工业化生产法罗培南钠。 |
| 国际公布 |
