噻加宾及其消旋体和S-构型的合成方法及其无定形粉末的制法
公开(公告)号
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CN1314684C
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN200410102052.6
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申请日期
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2004.12.15
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专利名称
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噻加宾及其消旋体和S-构型的合成方法及其无定形粉末的制法
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主分类号
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C07D409/14(2006.01)I
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分类号
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C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.24 CN 200310122778.1
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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蒋昌盛;张建革;徐林峰;闻 韧;郭礼和;林国强
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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缪利明;李昌群
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种噻加宾及其消旋体和S-构型以及其前体的合成中间体,其特征是结构式如下:式中Y代表或
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摘要
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本发明提供了噻加宾及其消旋体和其S-构型的制法,以及其新的前体及制法。上述路线同样适用于噻加宾的消旋体和其对映体S-构型的制备。本发明还提供了合成上述化合物所需的原料光学纯的β-哌啶甲酸酯12及其对映体S-构型的制备方法。本发明合成路线无需价格昂贵的特殊试剂,反应条件温和,适于工业化生产。
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国际公布
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