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取代的烷基胺衍生物、其制备方法、含其的组合物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 安姆根有限公司/G·陈;J·亚当斯;J·贝米斯;S·布克;G·蔡;M·克罗汉;L·迪皮特罗;C·多明格兹;D·埃尔鲍姆;J·格尔麦因;S·格伊恩斯-迈尔;M·汉德利;Q·黄;J·L·金;T·-S·金;A·基塞尔约夫;X·欧阳;V·F·帕特尔;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁
公开(公告)号 CN1313464C  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN02806202.7  
申请日期 2002.01.11  
专利名称 取代的烷基胺衍生物、其制备方法、含其的组合物及其用途  
主分类号 C07D409/12(2006.01)I  
分类号 C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.1.12 US 60/261,339;2001.9.19 US 60/323,764;2002.1.10 US 10/046,681  
申请(专利权)人 安姆根有限公司  
发明(设计)人 G·陈;J·亚当斯;J·贝米斯;S·布克;G·蔡;M·克罗汉;L·迪皮特罗;C·多明格兹;D·埃尔鲍姆;J·格尔麦因;S·格伊恩斯-迈尔;M·汉德利;Q·黄;J·L·金;T·-S·金;A·基塞尔约夫;X·欧阳;V·F·帕特尔;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2002-01-11 PCT/US2002/000743  
进入国家日期 2003.09.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬  
国省代码 美国;US  
主权项 一种II′结构式化合物或其药学上可接受的异构体和衍生物,其中R选自a)未取代或取代的5-或6-元含氮杂芳基,b)未取代或取代的9-或10-元稠合杂环基,其中取代的R被一个或多个选自以下的取代基取代:卤基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、任选取代的杂环基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C2-4-链炔基和C1-6烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基,其中R1选自未取代或取代的以下基团:C6-10芳基、C6-10环烷基、5-6-元杂芳基、9-10元双环杂环基和13元三环杂环基,其中取代的R1被一个或多个选自以下的取代基取代:卤基、C1-6-烷基、任选取代的C3-6-环烷基、任选取代的苯基C1-2-卤代烷氧基、任选取代的4-6元杂环基-C1-C4-烷基、任选取代的4-6元杂环基-C2-C4-链烯基、任选取代的4-6元杂环基、任选取代的苯氧基、任选取代的4-6元杂环氧基、任选取代的4-6元杂环基-C1-4-烷氧基、任选取代的4-6元杂环基磺酰基、任选取代的4-6元杂环基羰基、任选取代的5-6元杂环基-C1-4-烷基羰基、C1-2-卤代烷基、C1-4-氨基烷基、硝基、氨基、羟基、氧代、氰基、氨基磺酰基、C1-2-烷基磺酰基、C1-4烷基羰基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基、C1-4-烷氧基羰基、C1-4-羟烷基、和C1-4-烷氧基,其中R2为一个或多个独立选自以下的取代基:H、卤基、C1-6-烷基、5-6-元杂环基-C1-6-烷基氨基和未取代或取代的5-6元杂环基;其中R4选自化学键、C1-4-烷基和其中Rz选自C1-2-烷基、C2-6-支链烷基、和氨基-C1-4-烷基;其中Re和Rf独立选自H和C1-2-卤代烷基;其中R7选自H和任选取代的4-6元杂环基-C1-C3-烷基;前提是1)R2不为H,或者2)R1不为杂芳基或芳基,或者3)R被以下的基团取代:任选取代的杂环基-C1-6-烷氧基、任选取代的杂环基-C1-6-烷基氨基、任选取代的杂环基-C1-6烷基、C1-6-烷基氨基-C2-4-链炔基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基或任选取代的杂环基-C2-4-链炔基,或者4)R1被以下基团取代:任选取代的苯氧基、任选取代的5-6元杂环氧基、任选取代的5-6元杂环基磺酰基、任选取代的5-6元杂环基氨基、任选取代的5-6元杂环基羰基、任选取代的5-6元杂环基-C14-烷基羰基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基或C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基;另一前提是Rz为CH2时,R不为3-吡啶基;进一步的前提条件是当Rz为CH2而且R为4-吡啶基时,R1不为4-[3-(3-吡啶基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-苯基。  
摘要 选定的杂环化合物有效预防和治疗多种疾病,例如血管形成介导性疾病。本发明包括新型化合物、其类似物、前体药物和药学上可接受的衍生物、药用组合物以及预防或治疗多种疾病和其它疾病(包括癌症等)的方法。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及可用于所述方法的中间体。  
国际公布 2002-08-29 WO2002/066470 英  
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