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美洛西林钠的制备工艺

医药数据库中心 药学论坛 山东瑞阳制药有限公司/赵玉山;苗得足;王龙科;郑泽生;康恒军
公开(公告)号 CN1313471C  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN200410155403.X  
申请日期 2004.10.27  
专利名称 美洛西林钠的制备工艺  
主分类号 C07D499/76(2006.01)I  
分类号 C07D499/76(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 东瑞阳制药有限公司  
发明(设计)人 赵玉山;苗得足;王龙科;郑泽生;康恒军  
地址 256100山东省淄博市沂源县沂源县城二郎山路6号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 淄博科信专利商标代理有限公司  
代理人 马俊荣  
国省代码 山东;37  
主权项 一种美洛西林钠的制备工艺,由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应,加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理,取酯层,加入钠成盐剂进行成盐反应,析出结晶而制得,其特征在于:(1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后,再添加钠成盐剂进行成盐反应,混合溶媒中甲醇占乙酸乙酯体积的15~25%;(2)钠成盐剂的加入要快速,保证加完成盐剂整个溶液应澄清,经过搅拌养晶后,再进行结晶析晶工艺处理;其中,钠成盐剂为异辛酸钠溶于乙酸乙酯中制成的溶液。  
摘要 美洛西林钠的制备工艺属于化合物的制备技术领域,由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应,加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理,取酯层,加入钠成盐剂进行成盐反应,析出结晶而制得,其特征在于:(1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后,再添加钠成盐剂进行成盐反应;(2)钠成盐剂的加入要快速,保证加完成盐剂整个溶液应澄清,经过搅拌养晶后,再进行结晶析晶工艺处理。采用了混合溶媒,并调整了钠成盐剂的加入速度,有析晶缓冲,有较长的养晶过程,晶粒大,纯度高,质量稳定,收率高,且产品容易溶解。整个工艺操作简单,成本低,有机溶媒可循环使用,具有较大的实施价值和社会经济效益。  
国际公布  
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