美洛西林钠的制备工艺
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公开(公告)号
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CN1313471C
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公开(公告)日
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2007.05.02
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申请(专利)号
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CN200410155403.X
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申请日期
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2004.10.27
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专利名称
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美洛西林钠的制备工艺
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主分类号
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C07D499/76(2006.01)I
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分类号
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C07D499/76(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东瑞阳制药有限公司
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发明(设计)人
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赵玉山;苗得足;王龙科;郑泽生;康恒军
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地址
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256100山东省淄博市沂源县沂源县城二郎山路6号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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淄博科信专利商标代理有限公司
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代理人
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马俊荣
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种美洛西林钠的制备工艺，由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应，加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理，取酯层，加入钠成盐剂进行成盐反应，析出结晶而制得，其特征在于：(1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加钠成盐剂进行成盐反应，混合溶媒中甲醇占乙酸乙酯体积的15～25％；(2)钠成盐剂的加入要快速，保证加完成盐剂整个溶液应澄清，经过搅拌养晶后，再进行结晶析晶工艺处理；其中，钠成盐剂为异辛酸钠溶于乙酸乙酯中制成的溶液。
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摘要
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美洛西林钠的制备工艺属于化合物的制备技术领域，由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应，加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理，取酯层，加入钠成盐剂进行成盐反应，析出结晶而制得，其特征在于：(1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加钠成盐剂进行成盐反应；(2)钠成盐剂的加入要快速，保证加完成盐剂整个溶液应澄清，经过搅拌养晶后，再进行结晶析晶工艺处理。采用了混合溶媒，并调整了钠成盐剂的加入速度，有析晶缓冲，有较长的养晶过程，晶粒大，纯度高，质量稳定，收率高，且产品容易溶解。整个工艺操作简单，成本低，有机溶媒可循环使用，具有较大的实施价值和社会经济效益。
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国际公布
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