| 公开(公告)号 | CN1313087C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200410019315.7 |
| 申请日期 | 2004.05.21 |
| 专利名称 | 一种增加索法酮溶出度的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/192(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/192(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津药物研究院 |
| 发明(设计)人 | 任晓文;马 晋;徐为人;连潇嫣;李洪起;刘跃鹏;林巳茏 |
| 地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱红星 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种增加索法酮溶出度的制备方法，其特征在于包括以下步骤：a、将1份索法酮粉末与3-20份水混合成混悬液，置于胶体磨中，研磨，蒸去水分，制得75μm以下索法酮细粉；b、将制得的索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀，制得混合物；或将制得的索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀，湿法制粒，制得细粒；其中增溶组份与索法酮细粉的重量比为0.01-0.1∶.1；c、将所制得的索法酮混合物或细粒制成口服制剂；其中所述的增溶组份是微粉硅胶或硬脂富马酸钠或两种的组合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种增加索法酮溶出度的制备方法，首先将1份索法酮粉末与3-20份水混合成混悬液，置于胶体磨中，研磨，蒸去水分，得索法酮细粉(75μm以下)。随后将制得的索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀，制得混合物；或将索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀，湿法制粒，制得细粒。其中增溶组份与索法酮细粉的重量比为0.01-0.1∶1。最后将所得混合物或细粒制成口服制剂。采用本发明制备的索法酮口服剂型，稳定性好、溶出度高、生产成本低、无毒、安全，解决了索法酮难溶于水带来的溶出差、生物利用度低的缺点。 |
| 国际公布 |
