N-甲基苯并噻唑力复霉素的制备方法
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公开(公告)号
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CN1313470C
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公开(公告)日
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2007.05.02
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申请(专利)号
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CN200410016222.9
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申请日期
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2004.02.11
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专利名称
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N-甲基苯并噻唑力复霉素的制备方法
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主分类号
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C07D498/08(2006.01)I
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分类号
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C07D498/08(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海新先锋药业有限公司;上海医药科技发展有限公司
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发明(设计)人
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吴建文;李建文;黄君勤
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地址
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201203上海市浦东张江路92号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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王 巍
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种式I结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素的制备方法，该方法包括下列步骤：(1)式II力福霉素衍生物溶解在有机溶剂中，与叔丁胺或三乙胺在浓硫酸与氧化剂存在下，于20℃到各溶剂沸点范围内，反应1小时-30天，制得III，再与抗坏血酸或亚硫酸氢钠还原反应，制得关键中间体IV；(2)式IV与N-甲基苯并噻唑腙缩合，制得式IN-甲基苯并噻唑力复霉素粗品；(3)N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇或四氢呋喃后析出结晶为纯化的式I化合物。
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摘要
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本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式1结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法。该化合物具有抗菌谱广、抗菌力强、作用维持时间长的特点，对结核分枝杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有抑菌或杀菌作用，对利福类以外的抗结核物耐药的结核分枝杆菌有较强作用。
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国际公布
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