| 公开(公告)号 | CN1310921C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN02825094.X |
| 申请日期 | 2002.10.16 |
| 专利名称 | 双环氧代吡啶和氧代嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.16 GB 0124848.3 |
| 申请(专利权)人 | 细胞技术研究及开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·达维斯;D·C·布罗金斯;B·J·朗哈姆 |
| 地址 | 英国伯克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-16 PCT/GB2002/004680 |
| 进入国家日期 | 2004.06.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(2a)化合物或其药学上可接受的盐，其中：虚线代表一个任选的键；A为-C(Rb)＝或-C(Rb)(Rc)-基团；Ra、Rb和Rc各自独立地为氢原子或C1-6烷基；X为-S-原子；R20代表氢、-CN、-NH2或-CONH2；n为0或整数1；Alk1为-CH2-或者-CH2CH2-；L1为一个共价键或-O-或-N(R2)-或-C(O)-基团，其中R2为氢原子或直链或支链烷基；Cy1为任选取代的环脂族基团、芳族基团或杂芳族基团；Ar为任选取代的芳族基团或杂芳族基团；所述环脂族基团选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基；所述芳族基团为苯基；所述杂芳族基团选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基和嘧啶基；所述任选的取代基选自卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、氰基、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-CO2C(CH3)3、硝基、氨基、-NHCH3、-N(CH3)2、COCH3和-NHCOCH3。 |
| 摘要 | 描述了式(1a)化合物和式(1b)化合物、及其盐、溶剂合物、水合物和N-氧化物，其中虚线代表一个任选的键；A为-N＝原子或-N(Rb)-、-C(Rb)＝或-C(Rb)(Rc)-基团；Ra、Rb和Rc各自独立地为氢原子或任选取代的C1-6烷基；X为-O-或-S-原子或-NH-基团或取代的N原子；每个Y独立地为N原子或CH基团或取代的C原子；n为0或整数1；Alk1为任选取代的脂族链或杂脂族链；L1为一个共价键或连接原子或基团；Cy1为氢原子或任选取代的环脂族基团、多环脂族基团、杂环脂族基团、多杂环脂族基团、芳族基团或杂芳族基团；Ar为任选取代的芳族基团或杂芳族基团。所述化合物是有效的p38激酶抑制剂并且用于预防或治疗p38激酶介导的疾病或障碍，例如类风湿性关节炎。 |
| 国际公布 | 2003-04-24 WO2003/033502 英 |
